[發(fā)明專利]一種組織蛋白酶K的抑制劑的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210414815.5
• 申請(qǐng)日: 2012-10-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103083670A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄧小霞;龐玉;劉汝新
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 通化新海生物產(chǎn)業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K45/00
• 分類號(hào): A61K45/00;A61K8/60;A61K31/7048;A23L1/29;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.組織蛋白酶K的新型抑制劑在制備用于預(yù)防和/或治療人組織蛋白酶K活性增高引起膠原蛋白降解相關(guān)的病理癥狀或疾病的藥物、食品、保健品或化妝品中的用途。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于：所述的病理癥狀或疾病包括由關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性脊椎炎、多發(fā)性骨髓瘤、椎間盤損傷、骨質(zhì)疏松癥、心血管疾病、心肌炎、高血脂、高血壓、代謝紊亂造成的脂類物質(zhì)沉積、肥胖癥、動(dòng)脈硬化、前列腺炎、呼吸道傳染病、老年癡呆、糖尿病、衰老病、冠心病、性功能不振、慢性阻塞性肺氣腫、肝炎、疲勞癥、神經(jīng)衰弱、腦梗死、哮喘、咳嗽、成人呼吸窘迫綜合征組成的組的一種或多種的疾病。

3.如權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于：所述的病理癥狀或疾病為關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性脊椎炎。

4.如權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于：組織蛋白酶K的新型抑制劑為淫羊藿苷及其衍生物分別為下式(I)和(II)所定義、包括其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、氧化物、或其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物，

其中，

Xa、Xb、Xc、Xd、Xe、Xf、Xg、Xh、Xi、X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆和X₇獨(dú)立為氧原子(O)或硫原子(S)；

Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh和Ri獨(dú)立為氫原子(H)、1-5Ry替代的烷基(C₁-C₁₀)或(C₁-C₁₀)-O-(C₁-C₁₀)、每一個(gè)烷基(C₁-C₁₀)用1-5個(gè)Ry取代，每一個(gè)Ry是Rq、或(C₂-C₁₀)烷基、(C₃-C₁₀)烷基、(C₃-C₁₀)環(huán)烷基烷基、(C₈-C₁₄)二環(huán)烷基烷基、(C₈-C₁₄)三環(huán)烷基烷基、-(C₅-C₁₀)環(huán)烷基烷基、(C₃-C₁₀)環(huán)烷基、(C₈-C₁₄)二環(huán)烷基烷基、(C₈-C₁₄)三環(huán)烷基烷基、苯基、萘基、(C₁₄)芳香基團(tuán)，它們的每一個(gè)可以用一個(gè)或更多的Rz取代，每一個(gè)Rz是(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基、(C₃-C₈)環(huán)烷基、(C₆-C₈)環(huán)烯基、苯基、3-到5-元)雜環(huán)、C(鹵素)₃或CH(鹵素)₂；

R₁、R₂、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇和R₈獨(dú)立為氫原子(H)，或(C₁-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)烯基、(C₂-C₁₀)炔基、(C₃-C₁₀)環(huán)烷基、(C₈-C₁₄)二環(huán)烷基烷基、(C₈-C₁₄)三環(huán)烷基烷基、苯基、萘基、(C₁₄)芳香基團(tuán)，它們的每一個(gè)可以是非取代的、一個(gè)或更多的Rz或Rq取代的、一個(gè)或更多的帶有1個(gè)以上Rz取代的Rq替換，每一個(gè)Rq可以是CN、OH、鹵素、N₃、NO₂、N(Rz)₂、＝NRz、CH＝NRz、NRz?OH、ORz、CORz、C(O)ORz、OC(O)Rz、OC(O)ORz、SRz、S(O)Rz或S(O)₂Rz；

Y₁、Y₂和Y₃獨(dú)立為CH₃、(C₁-C₁₂)烷基、也可以是用Ry組合取代的(C₁-C₁₂)烷基，每一個(gè)(C₁-C₁₂)烷基可以用1-5個(gè)Ry取代或一個(gè)平衡離子取代。