[發明專利]磷脂爬行酶抑制劑在制備用于預防或抑制癌細胞生長藥物中的應用有效
| 申請號： | 201210413913.7 | 申請日： | 2012-10-25 |
| 公開（公告）號： | CN103372213A | 公開（公告）日： | 2013-10-30 |
| 發明（設計）人： | 詹爾昌;范宏二;陳桂添;郭永斌;陳進勛;范仲維 | 申請（專利權）人： | 詹爾昌 |
| 主分類號： | A61K45/00 | 分類號： | A61K45/00;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨 |
| 地址： | 中國臺*** | 國省代碼： | 中國臺灣;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 磷脂 爬行 抑制劑 制備 用于 預防 抑制 癌細胞 生長 藥物 中的 應用 | ||
1.磷脂爬行酶(PLSCR)抑制劑在制備用于預防或抑制癌細胞生長藥物中的應用，所述的磷脂爬行酶(PLSCR)抑制劑為抑制野生型PLSCR家族蛋白及PLSCR變異型的活性的化合物。
2.如權利要求1所述的應用，其中該野生型PLSCR家族蛋白為PLSCR1、PLSCR2、PLSCR3或PLSCR4。
3.一種醫藥組成物，其包含PLSCR-抑制劑及醫藥上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。
4.如權利要求3所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑為一種能夠降低PLSCR的生物活性的化合物。
5.如權利要求3所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑為一種與人類PLSCR1(SEQ?ID?NO.1)及PLSCR1的經修飾蛋白序列專一性結合的單株抗體或其具結合能力的抗體片段。
6.如權利要求5所述的醫藥組成物，其中該單株抗體或其具結合能力的抗體片段與SEQ?ID?NO.2的肽及SEQ?ID?NO.2的經修飾肽序列專一性結合。
7.如權利要求5所述的醫藥組成物，其中該單株抗體或其具結合能力的抗體片段與SEQ?ID?NO.3的肽及SEQ?ID?NO.3的經修飾肽序列專一性結合。
8.如權利要求5所述的醫藥組成物，其中該單株抗體或其具結合能力的抗體片段與SEQ?ID?NO.4的肽及SEQ?ID?NO.4的經修飾肽序列專一性結合。
9.如權利要求5所述的醫藥組成物，其中該單株抗體或其具結合能力的抗體片段為人源化單株抗體或經修飾的抗體。
10.如權利要求3所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑能夠降低PLSCR蛋白的表達水平。
11.如權利要求10所述的醫藥組成物，其中該PLSCR的表達水平是通過siRNA調控而降低。
12.如權利要求3所述的醫藥組成物，進一步包含至少一種額外的抗癌劑。
13.如權利要求4所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過降低PLSCR的生物活性而抑制癌細胞的增生、移動及侵入。
14.如權利要求13所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過去磷酸化作用降低Src的活性而抑制癌細胞。
15.如權利要求13所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過去磷酸化作用使Shc的活性降低而抑制癌細胞。
16.如權利要求13所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過去磷酸化作用使Erk的活性降低而抑制癌細胞。
17.如權利要求13所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過減少細胞周期素D1的表達而抑制癌細胞。
18.如權利要求13所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑是通過去磷酸化作用使抑制因子Rb蛋白(retinoblastoma)活化而抑制癌細胞。
19.如權利要求3所述的醫藥組成物，其中該PLSCR-抑制劑的有效量范圍為1mg/kg至10mg/kg。
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