[發明專利]阿昔洛韋共晶及其制備方法和制劑

有效

• 申請號: 201210405883.5
• 申請日: 2012-10-22
• 公開（公告）號: CN103113371A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 魯統部;閆巖;陳嘉媚
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D473/18
• 分類號: C07D473/18;C07C51/41;C07C55/12;A61K31/522;A61P31/22
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 方振昌

1.阿昔洛韋-戊二酸共晶，其化學式如式Ⅰ所示，

其X射線粉末衍射在衍射角度2θ在8.108、10.890、13.975、14.421、16.125、16.611、18.700、20.468、21.504、21.887、22.495、23.208、24.143、25.015、26.069、27.410、28.506、29.135、30.901、32.524、32.972、34.126、35.609、36.049、37.153具有特征峰。

2.阿昔洛韋-戊二酸共晶的制備方法，包括如下步驟：

1)將阿昔洛韋和戊二酸按1：1的摩爾比混合；

2)將阿昔洛韋和戊二酸的混合物以不低于15Hz的頻率進行研磨，在研磨過程中添加適量有機溶劑；

3)將所得固體真空干燥，得到的白色粉末狀固體即為阿昔洛韋-戊二酸共晶。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑為甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙腈中的至少一種。

4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑的添加量為10～20?μL/100?mg阿昔洛韋和戊二酸的混合物。

5.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于：研磨的頻率為15～25Hz。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：研磨的頻率為15～25Hz。

7.阿昔洛韋-戊二酸共晶的制備方法，包括如下步驟：

將戊二酸溶解于有機溶劑中制得戊二酸飽和溶液；

將阿昔洛韋加入戊二酸飽和溶液中，充分攪拌；?

將生成的沉淀過濾，干燥，得到白色粉末狀固體即為阿昔洛韋-戊二酸共晶。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈中的至少一種。

9.根據權利要求7或8所述的制備方法，其特征在于：攪拌的時間不少于48小時。

10.一種藥用制劑，由權利要求1所述的阿昔洛韋-戊二酸共晶與可接受的藥用輔料組成。