[發明專利]一種重酒石酸卡巴拉汀的制備方法

無效

• 申請號: 201210402458.0
• 申請日: 2012-10-22
• 公開（公告）號: CN102898333A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 劉占濱;劉春鳳;秦雅英;范寧;王敬偉;周輝;金連玉;張曉霞
• 申請（專利權）人: 哈藥集團三精制藥股份有限公司
• 主分類號: C07C271/44
• 分類號: C07C271/44;C07C59/255;C07C269/06;C07C51/41
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1.一種重酒石酸卡巴拉汀的制備方法，其步驟如下：

1將(S)-3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚或其鹽(Ⅱ)加入適宜溶劑，在不加催化劑或加入堿性催化劑條件下，加入Ⅲ甲乙氨基甲酰化物，于適宜溫度下反應適當時間，進行后處理，制得黃色油狀物卡巴拉汀(Ⅰ)。

2將步驟(1)所得產物與適宜溶劑中與L-(+)-酒石酸反應，得重酒石酸卡巴拉汀(Ⅳ)。

2.根據權利要求1所述的卡巴拉汀制備方法，所加入Ⅱ的R₁基團為H、K、Na，Ⅲ的R基團為Cl、Br、I，CN或SCN，所使用催化劑為NaH，KH、NaOH、KOH，碳酸鹽，碳酸氫鹽。

3.根據權利要求1所述步驟(1)所使用溶劑為丙酮，二氯甲烷，四氫呋喃，吡啶，二甲基吡啶，二甲基氨基吡啶，甲酰胺類等中的一種或幾種。步驟(2)結晶時使用溶劑為甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丙醇、正丁醇、異丙醇、丙酮，乙二醇，1，2丙二醇，1，3-丙二醇等溶劑的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的步驟(1)反應條件為常溫至120℃，Ⅱ與Ⅲ的摩爾比為1∶1.05-1∶1.2；步驟(2)反應溫度為50-110℃。

5.根據權利要求1所述的當R₁基團為H時，使用吡啶，二甲基氨基吡啶，甲酰胺類時可不用催化劑，使用丙酮、二氯甲烷，四氫呋喃時必須用堿性催化劑；當R₁為K，Na時可不用催化劑或使用堿性催化劑。