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[發(fā)明專(zhuān)利]具有抗腫瘤活性的四氫吡啶并吡喃-單克隆抗體CD14結(jié)合物及其制備方法和應(yīng)用有效

專(zhuān)利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 201210401778.4 申請(qǐng)日: 2012-10-19
公開(kāi)(公告)號(hào): CN102898522A 公開(kāi)(公告)日: 2013-01-30
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 孫傳文;肖笛;李靜;薛思佳;李興玉 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: 上海師范大學(xué)
主分類(lèi)號(hào): C07K16/28 分類(lèi)號(hào): C07K16/28;A61K31/436;A61K47/48;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海伯瑞杰知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31227 代理人: 張美娟
地址: 200234 *** 國(guó)省代碼: 上海;31
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 具有 腫瘤 活性 吡啶 單克隆抗體 cd14 結(jié)合 及其 制備 方法 應(yīng)用
【權(quán)利要求書(shū)】:

1.具有抗腫瘤活性的四氫吡啶并吡喃-單克隆抗體CD14結(jié)合物,其特征在于:結(jié)構(gòu)式如式(Ⅱ)所示:

在式(Ⅱ)中:

R1選自氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、酯基、羰基、磺酸基、烴基和烴氧基中的一種;

R2選自苯基、4-取代苯基、2-取代苯基、3-取代苯基、2,4-二取代苯基、3,5-二取代苯基、2,3-二取代苯基;芐基、4-取代芐基、2-取代芐基、3-取代芐基、2,4-二取代芐基、3,5-二取代芐基、2,3-二取代芐基;2-吡啶基、3-取代-2-吡啶基、4-取代-2-吡啶基,3,4-二取代-2-吡啶基;3-吡啶基、2-取代-3-吡啶基、4-取代-3-吡啶基,2,4-二取代-2-吡啶基;2-四氫呋喃基、2-取代四氫呋喃基、2-呋喃基和2-取代呋喃基中的一種;

mCD14是指編碼為CD14的單克隆抗體,簡(jiǎn)稱(chēng)單抗CD14。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的四氫吡啶并吡喃-單克隆抗體CD14結(jié)合物,其特征在于:R2中苯基、芐基、吡啶基和四氫呋喃基中的取代基為:C1-C6的烴基,C1-C6的烴氧基,氟,氯,溴,氰基,硝基,羧基,酯基,羰基和磺酸基等中的一種或兩種。

3.權(quán)利要求1所述具有抗腫瘤活性的四氫吡啶并吡喃-單克隆抗體CD14結(jié)合物的制備方法,其特征在于:具體步驟如下:

取10mg式(Ⅰ)化合物,溶于0.1mL?DMSO中,向上述溶液中依次加入濃度為0.1mol/L的DCC溶液0.1mL和濃度為2μg/mL的CD14?0.05~0.2mL,然后用生理鹽水將上述混合溶液稀釋至1mL。37℃反應(yīng)20~120min,得到式(Ⅱ)結(jié)合物;反應(yīng)方程式為:

其中,式(Ⅰ)化合物中R1、R2的定義同式(Ⅱ)結(jié)合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:濃度為2μg/mL的CD14的用量為0.1mL;37℃反應(yīng)時(shí)間為30min。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的四氫吡啶并吡喃-單克隆抗體CD14結(jié)合物,其特征在于:應(yīng)用于制備治療白血病、卵巢癌和肝癌藥物。

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