[發(fā)明專利]用于改善雷帕霉素生物利用度的納米載藥顆粒及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210401434.3 | 申請日： | 2012-10-19 |
| 公開（公告）號： | CN102871966A | 公開（公告）日： | 2013-01-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃寧平;張菲菲 | 申請（專利權(quán)）人： | 東南大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/14 | 分類號： | A61K9/14;A61K31/436;A61K47/34;A61P37/06 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210096*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 改善 霉素 生物 利用 納米 顆粒 及其 制備 方法 | ||
1.一種用于改善雷帕霉素生物利用度的納米載藥顆粒，其特征為：使用聚乙二醇-聚乳酸羥基乙醇酸共聚物PEG-PLGA作為載體，其中PEG末端為甲氧基、氨基或羧基活性基團，通過乳化溶劑揮發(fā)法形成具有核殼結(jié)構(gòu)的內(nèi)部包裹雷帕霉素，外部親水的粒徑為100~120nm的納米載藥顆粒。
2.一種如權(quán)利要求1所述的用于改善雷帕霉素生物利用度的納米載藥顆粒的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟：
1）稱取所述共聚物PEG-PLGA以及雷帕霉素，分別充分溶解于丙酮中；
2）磁力攪拌將所述共聚物PEG-PLGA的丙酮溶液與雷帕霉素的丙酮溶液混合均勻后，得到有機混合液，將該有機混合液滴入磁力攪拌下的水中，保持持續(xù)攪拌30~60min，得到有機相和水相的混合液體；
3)將步驟2）所得混合液體用超聲乳化儀超聲處理1~2min；
4）真空干燥3~6h除去丙酮；
5)將步驟4）除去丙酮后剩余液體轉(zhuǎn)移至離心管中離心除去游離藥物；
6)轉(zhuǎn)移上清液至超濾管中超濾濃縮納米顆粒，超純水洗滌除去殘留丙酮；
7)所得濃縮液使用冷凍干燥機凍干。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于改善雷帕霉素生物利用度的納米載藥顆粒的制備方法，其特征在于：步驟1）中共聚物PEG-PLGA與雷帕霉素投料濃度比例為9-11:1，使用丙酮作為溶劑，溶解PEG-PLGA與雷帕霉素所用丙酮的體積比是2:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于改善雷帕霉素生物利用度的納米載藥顆粒的制備方法，其特征在于，步驟2）中水的體積與有機混合液體積的比為2:1，有機相滴入水相的速度為0.5mL/min。
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