[發明專利]一種具抗腫瘤活性的紫杉醇脂質納米粒注射液

無效

• 申請號: 201210399959.8
• 申請日: 2012-10-19
• 公開（公告）號: CN102871963A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 虞和永;游劍;李云龍;胡富強;袁弘;杜永忠
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K9/14;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種具抗腫瘤活性的紫杉醇脂質納米粒注射液，其特征在于，該注射液的重量百分比組成是：?

紫杉醇???????0.1%-5%

脂質材料?????5%-50%

表面活性劑???1%-25%

穩定劑???????5%-20%

金屬離子螯合劑???0.1%-1%

其余為注射用水；

其中：脂質材料選用維生素E、精制植物油、動物油中的一種或其中任幾種的混合物；表面活性劑選用磷脂、聚乙二醇修飾磷脂、吐溫、泊洛沙姆、司盤、油酸、油酸鈉中的一種或其中任幾種的混合物；穩定劑選用蔗糖、海藻糖、甘露糖、甘氨酸、谷氨酸、山梨醇、甘露醇的一種或其中任幾種的混合物；金屬離子螯合劑選用乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸鈉鈣鹽中的一種或其混合物。

2.根據權利要求1所述的一種具抗腫瘤活性的紫杉醇脂質納米粒注射液，其特征在于，該注射液的重量百分比組成是：?

紫杉醇??0.1%-4%

脂質材料???5%-30%

表面活性劑???3%-15%

穩定劑???5%-15%

金屬離子螯合劑??0.1%-1%

其余為注射用水；

其中脂質材料、表面活性劑、穩定劑、金屬離子螯合劑的定義同權利要求1?。

3.根據權利要求1所述的一種具抗腫瘤活性的紫杉醇脂質納米粒注射液，其特征在于，該注射液的重量百分比組成是：

紫杉醇??0.5%-3%

脂質材料???5%-25%

表面活性劑???3%-15%

穩定劑???5%-15%

金屬離子螯合劑??0.1%-0.5%

其余為注射用水；

其中脂質材料、表面活性劑、穩定劑、金屬離子螯合劑的定義同權利要求1?。

4.根據權利要求1-3任一所述的一種具抗腫瘤活性的紫杉醇脂質納米粒注射液的制備方法，通過以下步驟實現：

（1）脂質相的制備：將處方量的脂質、溶于脂質的表面活性劑、聚乙二醇修飾磷脂、紫杉醇溶于適量無水乙醇中，減壓蒸發除去乙醇，得脂質相；

（2）水相的制備：將溶于水相的表面活性劑、穩定劑、金屬離子螯合劑混合于注射用水，攪拌直至各部分溶解，得水相；

（3）初乳的制備：脂質相60℃加熱攪拌下，水相逐滴加入油相，得乳白色初乳；

（4）脂質納米粒的制備：將初乳至于高壓乳勻機中，在0-10℃下，以1000-1500bar壓力均質15-30循環，至平均粒徑在150nm左右，得脂質納米粒，將此乳劑灌封于輸液瓶中，充氮，置于蒸汽旋轉滅菌器中，滅菌，得紫杉醇納米粒。