[發明專利]醋酸特拉司酮及其中間體的制備方法和用途有效
| 申請號: | 201210397833.7 | 申請日: | 2012-10-19 |
| 公開(公告)號: | CN103772468B | 公開(公告)日: | 2017-04-05 |
| 發明(設計)人: | 田衛學;史學松;王海;楊柳 | 申請(專利權)人: | 華潤紫竹藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07J21/00 | 分類號: | C07J21/00;C07J5/00;C07J7/00;C07J41/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100024 *** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 醋酸 特拉司酮 及其 中間體 制備 方法 用途 | ||
1.一種制備3,3,20,20-雙(亞乙二氧基)-17α,21-雙羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯的方法,其特征為:通過用乙二醇保護17α,21-雙羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-3,20-雙酮的3位和20位酮基得到。?
2.權利要求1所述的17α,21-雙羥基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-3,20-雙酮通過化合物3水解得到,化合物3為:?
化合物3。?
3.權利要求2所述的化合物3通過化合物2的醋酸酯取代反應及3位水解反應得到,化合物2為:?
化合物2?
其中,R為:(a)O?
(b)R1為C1~C3直鏈烷烴。?
4.權利要求3所述的化合物2通過化合物5溴代、水解得到,化合物5為:?
化合物5?
其中,R為:(a)O?
(b)R1為C1~C3直鏈烷烴。?
5.一種甾體化合物,其結構式為:?
化合物4。?
6.一種甾體化合物,其結構式為:?
化合物3。?
7.一種甾體化合物,其結構式為:?
化合物2?
其中,R為:(a)O?
(b)R1為C1~C3直鏈烷烴。?
8.根據權利要求3或4或7所述的化合物,其中R為a。?
9.根據權利要求3或4或7所述的化合物,其中R為b,R1為甲基。?
10.化合物17α-乙酰氧基-11β[4-(N,N-二甲基氨基)苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕甾-4,9(10)-二烯-3,20-二酮的制備方法,其特征為該方法包括如下反應:?
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