[發明專利]一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法無效
| 申請號： | 201210396129.X | 申請日： | 2012-10-17 |
| 公開（公告）號： | CN102863372A | 公開（公告）日： | 2013-01-09 |
| 發明（設計）人： | 趙紅巖;劉建利;王漢屏 | 申請（專利權）人： | 陜西學前師范學院 |
| 主分類號： | C07D209/48 | 分類號： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 西安創知專利事務所 61213 | 代理人： | 譚文琰 |
| 地址： | 710100 陜西*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 dna 甲基轉移酶 抑制劑 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，該方法為：以色氨酸和鄰苯二甲酸酐為原料，經酰化反應制得化合物2-(1,3-二氧代-1,3-二氫-2H-異吲哚)-3-(1H-吲哚)丙酸，反應方程式如下：
2.根據權利要求1所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述酰化反應中采用丙酮作為反應溶劑。
3.根據權利要求1所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述酰化反應中色氨酸和鄰苯二甲酸酐的摩爾比為1∶1～1.4。
4.根據權利要求3所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述酰化反應中色氨酸和鄰苯二甲酸酐的摩爾比為1∶1.1。
5.根據權利要求1所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述酰化反應中采用吡啶或三乙胺作為催化劑，催化劑的用量為色氨酸的0.3～1倍摩爾量；所述酰化反應中采用乙酸酐作為脫水劑，脫水劑的用量為色氨酸的1～2倍摩爾量。
6.根據權利要求5所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述催化劑的用量為色氨酸的0.5倍摩爾量；所述脫水劑的用量為色氨酸的1.5倍摩爾量。
7.根據權利要求1所述的一種DNA甲基轉移酶抑制劑的合成方法，其特征在于，所述酰化反應的反應溫度為50℃～60℃，反應時間為3h～5h。
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