[發明專利]一種神經激肽(NK-1)受體拮抗劑新晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201210394457.6
• 申請日: 2012-10-17
• 公開（公告）號: CN102850339A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 吳水長;馮保珍
• 申請（專利權）人: 上海博志研新藥物技術有限公司
• 主分類號: C07D413/06
• 分類號: C07D413/06;A61P1/08
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 汪旭東

1.阿瑞吡坦晶型Ⅴ，其特征在于粉末X射線衍射圖中在12.08°±0.2、15.31°±0.2、17.61°±0.2、20.63°±0.2和24.77°±0.2?2θ具有特征性的X衍射射線峰。

2.如權利要求1所述的阿瑞吡坦晶型Ⅴ，其特征還在于所述X射線衍射圖中在8.17°±0.2、13.40°±0.2、16.61°±0.2、16.99°±0.2、17.17°±0.2、18.43°±0.2、18.71°±0.2、19.44°±0.2、20.01°±0.2、21.94°±0.2、22.90°±0.2、23.57°±0.2、23.87°±0.2、25.41°±0.2、25.68°±0.2和29.25°±0.2?2θ具有特征性X衍射射線峰。

3.如權利要求1阿瑞吡坦晶型Ⅴ，其特征還在于其DSC圖譜在254.98℃處有吸熱峰。

4.如權利要求1阿瑞吡坦晶型Ⅴ，其特征還在于其紅外吸收光譜在3449.86cm^-1、2978.16cm^-1、2944.08cm^-1、1704.84cm^-1、1510.15cm^-1、1280.18cm^-1、1132.54cm^-1、1060.43cm^-1和835.64cm^-1有明顯的特征峰。

5.如權利要求1-4所述阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）將阿瑞吡坦溶解在四氫呋喃和水的混合溶液中，攪拌加熱，冷卻至室溫；

（2）分離阿瑞吡坦晶型Ⅴ。

6.如權利要求5所述的阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于所述步驟（1）加熱溫度為30-80℃，加熱時間為2小時。

7.如權利要求5所述的阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于所述步驟（2）分離阿瑞吡坦晶型Ⅴ采用過濾抽干，45℃真空干燥8小時得到阿瑞吡坦晶型Ⅴ。

8.如權利要求5-6所述的阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于所述步驟（1）所述四氫呋喃和水的體積比為1:1.5-1:8。

9.如權利要求5-6所述的阿瑞吡坦晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于所述步驟（1）所述四氫呋喃和水的混合溶液的總體積和阿瑞吡坦比例為10mL:1g-60mL:1g。

10.如權利要求1-4所述阿瑞吡坦晶型Ⅴ在制備含有阿瑞吡坦的藥物組合物中的應用。