[發(fā)明專利]一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210388612.3
• 申請(qǐng)日: 2012-10-15
• 公開（公告）號(hào): CN102992990A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐榮偉;康富安;王柯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 常州協(xié)豐醫(yī)藥研發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07C51/06
• 分類號(hào): C07C51/06;C07C59/01
• 代理公司: 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224
• 代理人: 董建林;郭曉敏

1.一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a、將如式????????????????????????????????????????????????所示的化合物溶解在二氯甲烷溶劑中，然后向其中加入縮合劑、有機(jī)堿和具有紫外吸收的化合物，進(jìn)行縮合反應(yīng)得到如式所示的外消旋體α-羥基烷基羧酸的衍生物；

b、將步驟（a）所述的外消旋體α-羥基烷基羧酸的衍生物經(jīng)手性柱拆分后得到如式的手性拆分化合物；

c、將步驟（b）所述的如式的手性拆分化合物加堿水解后得到如式的去衍生化化合物，

所述的式為：；所述的式為：；所述的式為：；而所述的式為：，

其中，R和R’均為烷基，且R≠R’；R”為2-氨基吡啶。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，所述的縮合劑為CDI、EDCI、BOP、PyBOP中的任一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)堿為三乙胺、咪唑、吡啶中的任一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，所述的具有紫外吸收的化合物為2-氨基吡啶。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，所述的手性柱中的填料為直鏈淀粉衍生物或者纖維素衍生物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種光學(xué)純手性α-羥基烷基羧酸的制備方法，其特征在于，所述的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。