[發(fā)明專利]一種多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210381132.4
• 申請(qǐng)日: 2012-10-09
• 公開（公告）號(hào): CN103705934A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃容琴;王義;施煒;陳建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué);南通大學(xué)附屬醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K47/42
• 分類號(hào): A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.一種多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)，其特征在于，由源于白細(xì)胞介素13的多肽IP修飾的藥物遞釋載體和化療藥物構(gòu)成；所述的多肽IP修飾的藥物遞釋載體由介孔硅納米粒、親水性聚合物和IP組成，其中，親水性聚合物與介孔硅納米粒的投料比為0.5~5:1，多肽IP與介孔硅納米粒的投料比為0.1~1:1。

2.按權(quán)利要求1所述的多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)，其特征在于，所述的多肽IP修飾的藥物遞釋載體與化療藥物形成100～200納米的復(fù)合物，其中的介孔硅納米粒與化療藥物的投料比是1:0.5~5。

3.按權(quán)利要求1或2所述的多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)，其特征在于，所述的介孔硅納米粒選自MCM-41、MCM-48或SBA-15。

4.按權(quán)利要求1所述的多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)，其特征在于，所述的親水性聚合物選自聚乙二醇、聚氧乙烯或聚-N-(2-羥丙基)-甲基丙稀酰胺。

5.按權(quán)利要求1所述的多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)，其特征在于，所述的化療藥物選自阿霉素、紫杉醇、順鉑、甲氨蝶呤或硝基喜樹堿及它們的衍生物。

6.權(quán)利要求1所述的多肽修飾的腦膠質(zhì)瘤靶向藥物遞釋系統(tǒng)的制備方法，其特征在于，采用源于白細(xì)胞介素13的多肽IP為靶向頭基，介孔硅納米粒為基礎(chǔ)載體，通過(guò)親水性聚合物連接多肽IP構(gòu)建藥物遞釋載體；獲得的藥物遞釋載體與化療藥物構(gòu)建成100～200納米的介孔硅納米粒－親水性聚合物－IP/化療藥物的藥物遞釋系統(tǒng)；其中，親水性聚合物與介孔硅納米粒的投料比為0.5~5:1，IP與介孔硅納米粒的投料比為0.1~1:1。

7.按權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述的藥物遞釋載體中，介孔硅納米粒、親水性聚合物和多肽IP以共價(jià)方式連接。

8.按權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述的藥物遞釋載體通過(guò)下述步驟制備：

介孔硅納米粒與親水性聚合物以1:0.5~5的投料比溶于pH值7.8～8.2磷酸鹽緩沖液中，室溫?cái)嚢璺磻?yīng)30～180分鐘，其中含有的基團(tuán)發(fā)生特異性反應(yīng)，生成介孔硅納米粒-親水性聚合物，離心去除未反應(yīng)的親水性聚合物并更換為pH值6.8～7.2磷酸鹽緩沖液，之后，多肽IP以0.1~1:1的投料比與介孔硅納米粒-親水性聚合物上的特異基團(tuán)室溫?cái)嚢璺磻?yīng)12～36小時(shí)，生成介孔硅納米粒-親水性聚合物-IP，離心除去未反應(yīng)的IP，得藥物遞釋載體。