[發(fā)明專利]一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210379456.4
• 申請日: 2012-09-29
• 公開（公告）號: CN103705459A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王小武;孫薇薇;朱振剛
• 申請（專利權(quán)）人: 瑞普（天津）生物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/546;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述注射液中含有結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于該制劑中95%的乳粒粒徑小于200nm。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于該制劑中95%的乳粒粒徑小于100nm，平均粒徑為30-60nm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述納米乳注射劑組分為：結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸2-20g，表面活性劑0.5-5g，抗氧化劑0.01-1g，適宜溶劑定容至100ml。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述表面活性劑選自豆磷脂、卵磷脂、非離子型表面活性劑中的一種或組合。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述的非離子表面活性劑選自吐溫40、吐溫60、吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、聚乙二醇硬脂酸、聚乙二醇維生素E琥珀酸酯中的一種或組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述的抗氧化劑選自叔丁基對羥基茴香醚、2，6-二叔丁基化羥基甲苯、維生素E、沒食子酸丙酯、抗壞血酸棕櫚酸酯中的一種或組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于所述的適宜溶劑選自注射用水、注射用油或其組合物，所述注射用油選自大豆油、花生油、芝麻油、蓖麻油、棕櫚油、棉籽油、椰子油、中鏈脂肪酸甘油三脂一種或組合。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸納米乳注射劑，其特征在于是由如下方法制備：

（1）稱取配方量的表面活性劑、抗氧化劑，加入適量適宜溶劑中，攪拌使其充分溶解；

（2）稱取配方量的結(jié)晶性頭孢噻呋游離酸，加入上述溶劑中，用適宜溶劑補(bǔ)充至全量，攪拌使其充分混勻，得到初乳；

（3）將初乳加入至高壓均質(zhì)機(jī)料斗內(nèi)，先低壓100-200bar，然后高壓600-800bar，連續(xù)5-10個循環(huán)，得到納米級乳液。