[發明專利]甲磺酸氟馬替尼晶型及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201210379385.8 | 申請日： | 2012-10-09 |
| 公開（公告）號： | CN103709147A | 公開（公告）日： | 2014-04-09 |
| 發明（設計）人： | 呂愛鋒;何雷;張亮;楊寶海;胡春勇;陳亭亭 | 申請（專利權）人： | 江蘇豪森醫藥集團連云港宏創醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07C309/04;C07C303/32;A61K31/506;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產權代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 222006 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲磺酸氟馬替尼晶型 及其 制備 方法 用途 | ||
1.甲磺酸氟馬替尼晶型C，其XRD圖譜特征峰具有2θ角（±0.2°）：9.60，11.12，13.34，15.48，17.70，18.74，19.24，19.72，22.08，24.08，24.52，25.76，27.18，29.18。
2.根據權利要求1所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C，其XRD圖譜如附圖1所示。
3.根據權利要求2所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C的制備方法，包括如下步驟：
①將氟馬替尼與水、有機溶劑和甲磺酸混合，加熱至一定溫度使其溶解，形成溶液；
②加入有機溶劑，降溫至固體析出；
③過濾晶體得到甲磺酸氟馬替尼晶型C。
4.根據權利要求2所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C的制備方法，包括如下步驟：
①將甲磺酸氟馬替尼的任意固體形式與水和有機溶劑混合液混合，加熱一定溫度使其溶解，形成溶液；
②降溫至固體析出；
③過濾晶體得到晶型C。
5.根據權利要求3或4任意一項所述的的甲磺酸氟馬替尼晶型C的制備方法，其中所述的有機溶劑為丙酮。
6.根據權利要求3或4任意一項所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C的制備方法，其中所述的一定溫度選自室溫至回流溫度之間的任意溫度。
7.根據權利要求6所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C的制備方法，其中所述的一定溫度選自50±5℃。
8.一種藥物組合物，包括權利要求1或2所述的甲酸酸氟馬替尼晶型C和一種或多種藥用賦形劑。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，該組合物的存在形式選自片劑或膠囊。
10.根據權利要求1或2所述的甲磺酸氟馬替尼晶型C或者根據權利要求8或9所述的藥物組合物在制備治療慢性髓性白血病藥物中的應用。
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