[發(fā)明專利]氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210375632.7
• 申請(qǐng)日: 2012-09-29
• 公開（公告）號(hào): CN102871952A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊凌;葛廣波;洪沫;寧靜;鄒超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/216;A61P29/00
• 代理公司: 沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責(zé)任公司 21001
• 代理人: 張晨

1.氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體，其特征在于：該固體分散體由氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯和載體材料組成；

氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯和載體材料的重量之比為1:1~1:20；

所述載體材料為聚乙二醇、聚維酮、泊洛沙姆188、羥丙甲基纖維素、丙烯酸樹脂類中的一種或幾種混合物。

2.權(quán)利要求1所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：該固體分散體的制備方法為熱熔擠出法、溶劑熔融法、溶劑法中的一種。

3.按照權(quán)利要求2所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的熱熔擠出法工藝為,將氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯與載體材料按重量比1:1~1:20，混合均勻，置于熱熔擠出機(jī)中，設(shè)定擠出溫度為50~180℃，擠出物固化后，粉碎，過篩，即得固體分散體。

4.按照權(quán)利要求2所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的溶劑熔融法工藝為,取適量載體材料，在40~80℃水浴中加熱熔融，將氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯溶解于適量有機(jī)溶劑中，慢慢滴加至熔融態(tài)的載體材料中，攪拌，待有機(jī)溶劑揮干后，迅速移至低溫冰箱中冷凍固化并干燥，干燥物粉碎后，即得固體分散體。

5.按照權(quán)利要求2所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的溶劑法工藝為,取氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯與載體材料按重量比為1:1~1:20混合，加入有機(jī)溶劑和少量純化水，40~80℃水浴，攪拌，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)大部分有機(jī)溶劑后，迅速移置低溫冰箱中冷凍1~48小時(shí)后，置于真空干燥箱中干燥，干燥物粉碎后，即得固體分散體。

6.按照權(quán)利要求4或5所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體的制備方法，其特征在于：所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷中的一種或多種。

7.一種藥物制劑，其包含權(quán)利要求1所述的氟比洛芬對(duì)乙酰氨基酚酯固體分散體。

8.按照權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征在于：所述的藥物制劑為片劑、膠囊劑、口腔崩解制劑、腸溶制劑、緩/控釋制劑。

9.按照權(quán)利要求8所述的藥物制劑，其特征在于：所述片劑或膠囊劑的制備方法為將固體分散體粉碎后，加入適當(dāng)輔料，然后進(jìn)行直接壓片或灌裝成膠囊；

所述的輔料為微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、羧甲基淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)聚維酮中一種或幾種混合物。