[發(fā)明專(zhuān)利]一種JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210373455.9 | 申請(qǐng)日： | 2012-09-27 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102875555A | 公開(kāi)（公告）日： | 2013-01-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 匡春香;張仲奎 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 同濟(jì)大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D487/04 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司 31200 | 代理人： | 張磊 |
| 地址： | 200092 *** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 jak 抑制劑 tofacitinib 合成 方法 | ||
1.一種JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法，其特征在于其合成路線(xiàn)如下：
具體步驟如下：
具體步驟如下：
(1)向反應(yīng)器中加入N-甲基-N-[(3R,4R)-1-芐基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2,?3-d]?嘧啶-4-胺、20%wt.Pd（OH）2/C、醋酸和溶劑，然后通入反應(yīng)壓力為1.0～2.5atm的氫氣攪拌反應(yīng)6-10h；
(2)步驟(1)所得的反應(yīng)物用氮?dú)鉀_洗三次，過(guò)濾后，通氨氣至pH值為8，再向反應(yīng)器中加入氰乙酸乙酯和堿，反應(yīng)6-10h，經(jīng)水洗，柱分離，真空干燥，得到產(chǎn)物；
其中：N-甲基-N-[(3R,4R)-1-芐基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2,?3-d]?嘧啶-4-胺、20%wt.Pd（OH）2/C、醋酸、氰乙酸乙酯與堿的摩爾比為1:(0.5-1):1:(2-4):(0.2-0.4)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法，其特征在于，所述的溶劑為甲醇或乙醇的一或兩種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法，其特征在于，所述的酸為醋酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法，其特征在于，步驟(1)和步驟(2)中所述反應(yīng)溫度為20～40℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的JAK抑制劑Tofacitinib的合成方法，其特征在于，所述堿為DBU。
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