[發明專利]一種合成手性螺環吡唑啉酮的方法

有效

• 申請號: 201210373123.0
• 申請日: 2012-09-29
• 公開（公告）號: CN102850274A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 王興旺;張金鑫
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07D231/54
• 分類號: C07D231/54;C07D409/04;B01J31/02
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 陶海鋒

1.一種合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：以α,β-不飽和甲基酮以及不飽和吡唑啉酮衍生物為反應物，以手性金雞納堿衍生的伯胺為催化劑，以鄰氟苯甲酸為添加劑，在苯類溶劑中，室溫下反應得到產物手性螺環吡唑啉酮；

其中，所述α,β-不飽和甲基酮化學結構式為：????????????????????????????????????????????????，其中，Ar為芳基，選自4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2,4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-異丙基苯基、4-甲基苯基中的一種；

所述不飽和吡唑啉酮衍生物的化學結構式為：，其中，Ar為芳基，選自4-氟苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一種。

2.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述苯類溶劑為甲苯。

3.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述催化劑的用量為不飽和吡唑啉酮衍生物物質的量的15%～20%。

4.根據權利要求3所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述催化劑的用量為不飽和吡唑啉酮衍生物物質的量的20%。

5.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述添加劑的用量為不飽和吡唑啉酮衍生物摩爾量的35%～40%。

6.根據權利要求5所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述添加劑的用量為不飽和吡唑啉酮衍生物摩爾量的40%。

7.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：反應時間為9～10小時。

8.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：反應時間為10小時。

9.根據權利要求1所述的合成手性螺環吡唑啉酮的方法，其特征在于：所述手性金雞納堿衍生的伯胺為奎寧丁胺。

10.手性金雞納堿衍生的伯胺作為催化劑催化α,β-不飽和甲基酮與不飽和吡唑啉酮衍生物反應制備手性螺環吡唑啉酮的應用；

其中，所述α,β-不飽和甲基酮化學結構式為：，其中，Ar為芳基，選自：4-溴苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、4-三氟甲基苯基、1-萘基、2-噻吩、2,4-二甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-異丙基苯基、4-甲基苯基中的一種；

所述不飽和吡唑啉酮衍生物的化學結構式為：，其中，Ar為芳基，選自：4-氟苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基中的一種。