[發明專利]一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201210364128.7
• 申請日: 2012-09-27
• 公開（公告）號: CN102824326A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: 劉建平;張素洋;張文麗
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/22;A61K47/44
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，由內容物和包裹內容物的軟質囊殼組成，其特征在于內容物有下列組分及重量比(以藥物計)組成：

軟質囊殼由下列組分及重量比(以明膠計)配制而得：

且采用以下步驟制備：

(1)內容物制備：將油相、脂質緩釋骨架材料80℃水浴條件下攪拌均勻，保溫持續攪拌10min；將水相、水性緩釋骨架材料80℃水浴條件下攪拌均勻，保溫持續攪拌10min；80℃條件下將油相加入水相，或者將水相加入油相(一次加入或分次加入)，邊攪拌邊降溫至40℃保溫待用；

(2)藥物加入：可將藥物加入已經混合均勻的油相或者加入油相中某一成分；也可將藥物加入已經混合均勻的水相或加入水相中某一成分；或將藥物加入已經制備好的乳劑中，藥物溶解完全后將內容物降溫至40℃；

(3)軟質囊殼制備：增塑劑、水混合均勻后，加入明膠、遮光劑、防腐劑混合均勻，加熱溶融；

(4)壓丸、干燥。

2.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的油相由常溫下為液態和常溫下為固態的油相組成。其中液態油相選自花生油、橄欖油、蓖麻油、大豆油、油酸、亞油酸乙酯、丙二醇單辛酸酯、丙二醇辛酸酯、單業油酸甘油酯、單油酸甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、油酸正丁酯、月桂酸異丙酯、肉豆蔻酸異丙酯、中鏈脂肪酸三酰甘油(C8～C10，MCT)，及長鏈脂肪酸三酰甘油(C18)等其中至少一種。

3.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的固體油相硬脂酸、蜂蠟、十六醇、十八醇、石蠟等其中至少一種。

4.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的乳化劑選自低毒的表面活性劑，可以是十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯類、聚氧乙烯蓖麻油類、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚乙二醇甘油酯等其中的至少一種。

5.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的水相選用聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇1000、山梨醇、丙二醇、甘油中的一種或幾種。

6.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的脂質緩釋骨架材料可選用溶于油相中的脂質骨架材料山崳酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯等中的一種或幾種。

7.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的水性緩釋骨架材料選用海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、黃原膠、果膠、瓜爾膠、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲纖維素鈉、殼多糖、半乳糖、甘露聚糖、聚乙烯醇和聚羧乙烯等中的一種或幾種。

8.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的防腐劑為尼泊金甲酯、乙酯、丙酯或丁酯中的一種或幾種

9.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的增塑劑選自甘油、山梨醇、木糖醇中的一種或幾種。

10.根據權利要求1所述的一種新型穩定的緩釋軟膠囊及其制備方法，其特征在于所述的遮光劑選自流體氧化鐵、鈦白粉、亮藍色素、葡萄紫色素、胭脂紅色素中的一種或幾種。