[發(fā)明專(zhuān)利]一種漢防己甲素的沒(méi)食子酸鹽、其藥物組合物、其制備方法及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210363948.4
• 申請(qǐng)日: 2012-09-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102898433A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-01-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫從新;冀蕾;鄭禮
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)藥研究開(kāi)發(fā)中心有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D491/18
• 分類(lèi)號(hào): C07D491/18;C07C65/03;C07C51/41;A61K31/4748;A61P35/00;A61P9/12;A61P29/00
• 代理公司: 北京尚誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11322
• 代理人: 魯兵

1.一種漢防己甲素沒(méi)食子酸鹽（命名為NIP-hm），其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示：

式I。

2.一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1所述的漢防己甲素沒(méi)食子酸鹽及藥學(xué)上可接受的輔料。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述輔料包括藥學(xué)領(lǐng)域常規(guī)的稀釋劑、賦形劑、崩解劑、防腐劑、溶劑、增稠劑、增溶劑、填充劑、粘合劑、濕潤(rùn)劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、潤(rùn)滑劑、穩(wěn)定劑等，必要時(shí)還可加入香味劑、甜味劑及色素等。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物的劑型為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、丸劑、溶液劑、懸浮液、糖漿、口腔含片、舌下含片、注射劑、軟膏劑、栓劑或吸入劑等。

5.權(quán)利要求1所述的化合物或權(quán)利要求2或3或4所述的組合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，所述腫瘤包括但不限于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和宮頸癌。

6.權(quán)利要求1所述的化合物或權(quán)利要求2或3或4所述的組合物在制備降血壓藥物中的用途。

7.權(quán)利要求1所述的化合物或權(quán)利要求2或3或4所述的組合物在制備抗炎藥物或鎮(zhèn)痛藥物中的用途。

8.一種制備權(quán)利要求1所述漢防己甲素沒(méi)食子酸鹽的方法：

室溫（一般為20-30℃），避光，將漢防己甲素懸浮于極性溶劑中，攪拌下，加入溶于極性溶劑的沒(méi)食子酸在20-40℃（優(yōu)選30℃）下進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)完畢，濃縮，抽濾，洗濾餅，干燥，得到漢防己甲素沒(méi)食子酸鹽。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述漢防己甲素與沒(méi)食子酸的摩爾比為1:2-4，優(yōu)選1:2.2；所述極性溶劑為乙醇、甲醇或丙酮，優(yōu)選為乙醇；所述漢防己甲素與極性溶劑的質(zhì)量/體積比（w/v）為1:50-100。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9所述的制備方法，其特征在于：所述漢防己甲素與沒(méi)食子酸的反應(yīng)時(shí)間為24-30小時(shí)。?