[發明專利]一種塞來昔布固體分散體及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201210362698.2
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN103655478A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 林曉潔;張明;李勇;修勇
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/635;A61K47/34;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P1/00
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1.一種含塞來昔布的固體分散體，其特征在于該藥物固體分散體包含塞來昔布和泊洛沙姆188，該固體分散體中塞來昔布與泊洛沙姆188的重量比為1∶1～1∶20，優選1∶5～1∶15。

2.權利要求1所述的固體分散體的制備方法，其特征在于該制備方法為：

熔融法或溶劑-熔融法。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于熔融法包括下述步驟：

按質量比1∶1～1∶20稱取塞來昔布和泊洛沙姆188，在55～90℃下先將泊洛沙姆188熔融，再將塞來昔布加入到泊洛沙姆188中，攪拌至均勻流體，將熔融物傾入于-25～25℃的容器中，攤成薄層狀，固化，干燥后粉碎，再置于真空干燥箱內干燥，即得到塞來昔布固體分散體。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于溶劑-熔融法包括下述步驟：

按質量比1∶1～1∶20稱取塞來昔布和泊洛沙姆188，將塞來昔布溶于有機溶劑形成混合溶液，然后再與加熱融化的泊洛沙姆188混合，攪拌0.5～3小時，除去有機溶劑并固化干燥，研磨，再置于真空干燥箱內干燥，即得到塞來昔布固體分散體。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷中的一種或幾種，優選甲醇。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于除去有機溶劑并固化干燥步驟可以采用下列方法：

減壓旋轉蒸發溶劑，固化，真空干燥；

或真空冷凍，真空干燥。

7.一種權利要求1所述的固體分散體的制劑，其特征在于經粉碎的塞來昔布的泊洛沙姆188固體分散體與藥物制劑上可接受的輔料混合，按常規制劑方法制成口服固體制劑。

8.根據權利要求7所述的固體分散體的制劑，其特征在于所述的輔料選自稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、抗氧化劑、吸附劑、矯味劑中的一種或幾種。

9.根據權利要求7所述的固體分散體的制劑，其特征在于固體分散體的制劑為口服固體制劑，優選片劑、膠囊劑、顆粒劑。