[發明專利]洛伐他汀固體藥物組合物

無效

• 申請號: 201210362373.4
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN103655554A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 張昊
• 申請（專利權）人: 天津市嵩銳醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61K9/20;A61K47/38;A61P3/06
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技術領域

本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及快速分散的洛伐他汀固體藥物組合物及其制備方法。

背景技術

洛伐他汀

英文名：Lovastatin；

化學名稱：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯；

分子式：C₂₄H₃₆O₅

分子量：404.55

藥理類型：本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

適應癥：用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

用法用量：成人常用量口服：10～20mg，每日一次，晚餐時服用。劑量可按需要調整，但最大劑量不超過每天80mg。

申請號為CN200510049300.X的發明提供一種含洛伐他汀的組合物及其用途，該組合物含有洛伐他汀、泛硫乙胺、和/或黃酮類、藥劑學允許的敷料或添加劑，可在制備改善血中膽固醇含量的藥物中應用，也可在制備血中脂質改善劑中應用。

發明內容

本發明人經過長期研究，意外發現，采用本發明制備洛伐他汀快速分散藥物組合物，穩定性好易于實施，可實現產業化，經濟效益顯著。

本發明的第一目的在于提供快速分散的洛伐他汀藥物組合物，洛伐他汀藥物組合物，穩定性好，更好的應用于臨床，具有更明顯的優勢。

本發明的第二目的在于提供本發明所述的快速分散的洛伐他汀藥物組合物的制備方法，該方法簡單易行，易于實施，可實現產業化。

為實現本發明的第一目的，本發明采用如下技術方案：

快速分散的洛伐他汀藥物組合物，每1000片所述的洛伐他汀藥物組合物，其配方組成為：

本發明所述的洛伐他汀藥物組合物是采用如下方法制備的：

1)原輔料的準備和處理：將洛伐他汀過80目篩備用；

2)稱量與混合：根據處方量經雙人核對計算投料量分別稱取上述原輔料；

3)混合：將處方量的洛伐他汀與除硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉各輔料混合，以使其充分混合均勻；

4)制粒：將50%乙醇溶液加入已混合均勻的物料中，制得適宜硬度的軟材，采用30目篩網制粒；

5)干燥：將制得顆粒在60℃±5℃條件下干燥至水分合格；

6)整粒：將干燥后顆粒采用30目篩網整粒；

7)總混：加入外加輔料交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合均勻，待檢驗；

8)中間體檢驗：測定顆粒主藥含量；

9)壓片：根據計算結果所得實際片重，調節機器，壓片；

10)根據產品的要求進行包裝，檢驗后入庫。

按照本發明方法制得的洛伐他汀藥物組合物經工業化放大生產穩定性考察，證明產品穩定。

與現有技術相比，本發明具有如下優點：

1)本發明所提供的新的洛伐他汀藥物組合物徹底解決了洛伐他汀穩定性問題。

2)本發明所提供的洛伐他汀藥物組合物提高了該產品的收率、降低產品的市場風險，更好的應用于臨床治療有著很大的幫助。

3)本發明所提供的新的洛伐他汀藥物組合物經工業化大生產及穩定性考察，證明產品質量穩定。

4)本發明所提供的新的洛伐他汀藥物組合物的制備方法，該方法簡單易行，所制備的洛伐他汀藥物組合物穩定性好。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步詳細說明

實施例1

每1000片所述的洛伐他汀藥物組合物，其配方組成為：

工藝步驟：

1)原輔料的準備和處理：將洛伐他汀過80目篩備用；

2)稱量與混合：根據處方量經雙人核對計算投料量分別稱取上述原輔料；

3)混合：將處方量的洛伐他汀與除硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉各輔料混合，以使其充分混合均勻；