[發(fā)明專利]替卡格雷的新晶型及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201210361861.3
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN103664956A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李學(xué)超;羅杰;向志祥;袁道義
• 申請（專利權(quán)）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02
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1.替卡格雷的新晶型，其特征在于：替卡格雷的新晶型的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值約為7.5°、8.8°、10.3°、11.4°、16.1°、19.1°的位置有特征衍射峰。?

2.如權(quán)利要求1的晶型，其X-射線粉末衍射圖譜中還在2θ值約為7.9°、9.9°、10.7°、14.6°、17.9°的位置有特征衍射峰。?

3.如權(quán)利要求1~2任意一項所述的晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜基本如圖1所示。?

4.如權(quán)利要求1~2任意一項所述的晶型,其質(zhì)量含量大于70%，優(yōu)選大于80%，更優(yōu)選大于90%。?

5.一種替卡格雷的新晶型的制備方法，該方法包括將替卡格雷從含有乙酸的溶劑中析晶出來。?

6.如權(quán)利要求5所述的方法，進(jìn)一步包括：?

(1)、將替卡格雷溶于乙酸或乙酸與另外一種或多種適宜溶劑組成的混合溶劑中；?

(2)、析晶；?

(3)、分離析出的固體；?

(4)、可選的，將所分離的固體進(jìn)行干燥。?

7.如權(quán)利要求6所述的方法，其中適宜溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、正已烷、正庚烷、石油醚、乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、水或它們的混合物。?

8.如權(quán)利要求7所述的方法：其中適宜溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、異丙醚、甲基叔丁基醚、水或它們的混合物。?

9.一種替卡格雷藥物組合物，含權(quán)利要求1~4所述的替卡格雷的新晶型和藥用輔料。?

10.權(quán)利要求1~4所述的替卡格雷的新晶型在制造抗凝血或抗血栓藥物中的應(yīng)用。?