[發明專利]1,2-二氫酞嗪類化合物及其合成方法

無效

• 申請號: 201210361192.X
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN102863393A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 許斌;李貴飛;劉秉新;丁正偉;高明春
• 申請（專利權）人: 上海大學
• 主分類號: C07D237/30
• 分類號: C07D237/30
• 代理公司: 上海上大專利事務所(普通合伙) 31205
• 代理人: 陸聰明

1.一種1,2-二氫酞嗪類化合物，其特征在于該化合物的結構式為：

其中：R¹?=?H、Cl、F或Me；R²?=?H、Cl、F、Me或OMe；R³?=?Ts、Ms或SO₂Ph；R^4?=?CO₂Me、CO₂Et、?CO₂Bu、CO₂Bn、CO₂CH₂CH=CH₂、CO₂Ph、CO₂H、CONH₂或CN。

2.一種制備根據權利要求1所述的1,2-二氫酞嗪類化合物的方法，其特征在于該方法具體有如下步驟：將磺酰腙、缺電子烯烴和一水合醋酸銅按1：（2.0～3.0）：（2.0～4.0）的摩爾比加入到N,N-二甲基甲酰胺中，加熱至80~90?^oC，攪拌反應至原料消失；依次用去離子水和飽和氯化鈉溶液洗滌，用乙酸乙酯萃取產物，有機相經干燥后去除溶劑得粗產物；該粗產物經分離純化，即得到相應的1,2-二氫酞嗪類化合物；所述的磺酰腙的結構式為：

其中：R¹?=?H、Cl、F或Me；R²?=?H、Cl、F、Me或OMe；R³?=?Ts、Ms或SO₂Ph；所述的缺電子烯烴的結構式為：，其中，R^4?=?CO₂Me、CO₂Et、?CO₂Bu、CO₂Bn、CO₂CH₂CH=CH₂、CO₂Ph、CO₂H、CONH₂或CN。