[發(fā)明專利]光學(xué)活性的2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210355789.3 | 申請(qǐng)日： | 2012-09-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103665042A | 公開（公告）日： | 2014-03-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王志巖 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 北京普祿德醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/6561 | 分類號(hào)： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 李渤;張偉 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 光學(xué) 活性 羥基 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種式I所示的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，
其中，
R1是F、Cl、Br或I；
m為0或1；
n為0至6的整數(shù)；
R2或R3獨(dú)立地是氫或C1-C6烷基或任選地取代的C1-C6烷基；并且
R4或R5獨(dú)立地是氫、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、鹵素、酰氨基、磺酰氨基、酰氧基或C(O)R’，其中所述R’為氫、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、鹵素、酰氨基、磺酰氨基或酰氧基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其特征在于，所述2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物如式II所示：
其中，基團(tuán)R1、R2、R3、R4或R5以及m和n如權(quán)利要求1所定義。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其特征在于，R1是為Cl。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其特征在于，n為0或1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其特征在于，R2、R3、R4或R5獨(dú)立地是氫。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，其特征在于，所述2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物如下式V或VI所示：
7.一種權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物的制備方法，所述制備方法包括使式III所示化合物與式IV所示化合物反應(yīng)的步驟：
其中，R1、R2和R3以及n如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所定義；
R6是F、Cl、Br或I；以及
R7和R8獨(dú)立地是保護(hù)基團(tuán)。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，R6是Cl。
9.一種藥物組合物，該藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物，以及藥學(xué)上可接受的輔料。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的光學(xué)活性2-羥基四氫噻吩并吡啶衍生物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、多晶型體、對(duì)映體或外消旋混合物或根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備血栓和栓塞相關(guān)疾病的藥物中的用途；
優(yōu)選地，所述藥物為預(yù)防或治療動(dòng)脈粥樣硬化疾病、心肌梗死、中風(fēng)、缺血性腦血栓、外周動(dòng)脈疾病、急性冠脈綜合征或冠脈介入術(shù)后的血栓形成。
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