[發明專利]一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝

有效

• 申請號: 201210344710.7
• 申請日: 2012-09-18
• 公開（公告）號: CN102836135A
• 公開（公告）日: 2012-12-26
• 發明（設計）人: 魏國平;韋松
• 申請（專利權）人: 沈陽奧吉娜藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K9/32;A61K31/616;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 沈陽亞泰專利商標代理有限公司 21107
• 代理人: 史旭泰

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，尤其涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備工藝。

背景技術

阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，到目前為止，它已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較其它藥物的標準制劑。此外，它在體內具有抗血栓的作用，能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，臨床上用于預防心腦血管疾病的發作。

水楊酸是阿司匹林的水解產物，同時是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是評價阿司匹林制劑質量的重要指標之一。藥典中規定阿司匹林中水楊酸的含量不得超過1.5%。

現有的阿司匹林腸溶片存在缺陷：在胃中有部分片子會發生滲漏現象，這樣會對胃造成刺激，對胃黏膜造成損傷；若腸溶片中游離水楊酸的含量高，會造成水楊酸中毒反應，多見于風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等；因此，降低阿司匹林腸溶片中游離水楊酸含量具有非常重要的意義。

現有阿司匹林腸溶片的制備工藝一般為：混合、制粒、壓片、包衣。制粒過程用到的水會對阿司匹林造成分解，這是造成阿司匹林腸溶片水楊酸含量超標的主要原因。

發明內容

本發明就是針對上述問題，提供一種無需制粒步驟的阿司匹林腸溶片制備工藝，及通過該制備工藝制得的一種水楊酸含量低的阿司匹林腸溶片。

為實現上述目的，本發明采用如下技術方案，本發明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為：以150萬片計，阿司匹林142.5Kg～157.5Kg，預膠化淀粉15.39Kg～17.01Kg，淀粉5.13Kg～5.67Kg，微晶纖維素8.55Kg～9.45Kg。

作為一種優選方案，本發明所述阿司匹林150Kg、預膠化淀粉16.2Kg，淀粉5.4Kg，微晶纖維素9Kg。

本發明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。

（1）????混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。

（2）????將全混后的物料進行壓片。

（3）對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。

（4）對包衣片進行晾片。

作為一種優選方案，本發明所述步驟（1）混合通過混合機進行，混合機轉速：600r/min，混合時間：55min。

作為另一種優選方案，本發明所述步驟（2）壓片通過凹沖具和壓片機進行，10片為一組進行壓片，每30分鐘檢測一次片重。

作為另一種優選方案，本發明所述步驟（3）包衣用的包衣液的制備方法為：將聚丙烯酸樹脂Ⅱ、聚山梨酯-80和95%乙醇倒入容器進行攪拌，攪拌時間為45分鐘，攪拌后浸泡48小時至物料全部溶解。

其次，本發明所述步驟（4）晾片時間不少于8小時。

另外，本發明所述混合機為GH-500三維運動混合機。

本發明有益效果：本發明在片芯配方中添加一定量的微晶纖維素，促使整個配方混合之后形成的粉末流動性好、可壓性好，可以不通過制粒直接壓片，可以有效的防止水對阿司匹林造成的分解，壓片的結果顯示片劑形狀好，不易磨損。

另外，本發明制備工藝無制粒步驟，工藝流程短，可以大幅度的降低成本。申請人經長達五年的穩定性試驗考查，產品各項質量指標符合藥典質量標準，尤其水楊酸指標十分穩定。

具體實施方式

本發明阿司匹林腸溶片的片芯組成按重量配比為：以150萬片計，阿司匹林142.5Kg～157.5Kg，預膠化淀粉15.39Kg～17.01Kg，淀粉5.13Kg～5.67Kg，微晶纖維素8.55Kg～9.45Kg。

所述阿司匹林150Kg、預膠化淀粉16.2Kg，淀粉5.4Kg，微晶纖維素9Kg。

本發明阿司匹林腸溶片的制備工藝為。

（1）混合阿司匹林、預膠化淀粉、淀粉、微晶纖維素。

（2）將全混后的物料進行壓片。

（3）對壓片后獲得的片芯進行包衣，制得包衣片。