[發明專利]一種結構修飾型油茶皂甙的中間體及其應用

有效

• 申請號: 201210343990.X
• 申請日: 2009-09-25
• 公開（公告）號: CN103012511A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 朱伯榮;瞿佳;楊楊
• 申請（專利權）人: 杭州中野天然植物科技有限公司
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;C07H1/00;C07J63/00;C07H15/256
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種結構修飾型油茶皂甙的中間體，所述中間體為如式(Ⅲ)所示的化合物B：

2.如權利要求1所述的中間體，其特征在于所述中間體按以下方法制得：將5～10質量份的蔗糖溶于100份的水中，加2～5質量份的原乙酸三甲酯、在150～180℃溫度下攪拌反應1～2小時，接著加2～5%的稀鹽酸1～3質量份，攪拌反應1～3小時后再加2-6%的燒堿或純堿1～4質量份，攪拌約1～3小時，最后加溴化1-對甲苯基-2-二乙基芐基銨-1-丙酮1～3質量份，5～10%甲醇鈉水溶液4～5質量份，繼續攪拌2～3小時，即得產物式(Ⅲ)所示的化合物B。

3.如權利要求1所述的中間體的制備方法，其特征在于所述方法為：將5～10質量份的蔗糖溶于100份的水中，加2～5質量份的原乙酸三甲酯、在150～180℃溫度下攪拌反應1～2小時，接著加2～5%的稀鹽酸1～3質量份，攪拌反應1～3小時后再加2-6%的燒堿或純堿1～4質量份，攪拌約1～3小時，最后加溴化1-對甲苯基-2-二乙基芐基銨-1-丙酮1～3質量份，5～10%甲醇鈉水溶液4～5質量份，繼續攪拌2～3小時，即得產物式(Ⅲ)所示的化合物B。

4.如權利要求1所述的中間體在制備如式（I）所示的結構修飾型油茶皂甙中的應用：

5.如權利要求4所述的應用，其特征在于所述應用的方法為：取3～5質量份的式(Ⅱ)所示的化合物A和2～3質量份的式(Ⅲ)所示的化合物B，混合，加入0.5～1質量份二乙氧基甲烷，在180～250℃溫度下攪拌反應4～5小時，再充入氫氣還原、除去多余的氫氣,得到還原產物為式(I)所示的結構修飾型油茶皂甙；

所述的化合物A按如下步驟制得：取式（Ⅳ）所示的水解油茶皂甙100質量份，三苯基氯甲烷1～5質量份、溴化1-對甲苯基-2-二乙基芐基銨-1-丙酮1～3質量份、10～20%的甲酸1～6質量份、在160～200℃溫度下攪拌反應2～3小時，冷卻后即得產物式(Ⅱ)所示的化合物A；