[發明專利]納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠及其制備方法

無效

• 申請號: 201210335565.6
• 申請日: 2012-09-11
• 公開（公告）號: CN103655456A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 章一新
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬第九人民醫院
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/513;A61K47/32;A61P17/02
• 代理公司: 上海思微知識產權代理事務所(普通合伙) 31237
• 代理人: 鄭瑋

1.一種納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，由納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液和卡波姆凝膠混合而成，納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠中5-氟尿嘧啶的質量體積濃度為0.3-0.5%；

所述納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液由如下重量份的組分組成：

大豆卵磷脂????????????????????11-13份；

無水乙醇??????????????????????134-150份；

5-氟尿嘧啶????????????????????4.6-5.0份；

磷酸鹽緩沖液??????????????????415-435份。

2.根據權利要求1所述的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，所述納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液采用如下方法制備：

（1）將大豆卵磷脂溶解于無水乙醇中配成磷脂乙醇混合液；

（2）將5-氟尿嘧啶溶于磷酸鹽緩沖液中，5-氟尿嘧啶的質量體積濃度為0.7-0.9%；

（3）將含有5-氟尿嘧啶的磷酸鹽緩沖液均勻注入上述磷脂乙醇混合液，混合均勻；

（4）室溫下水浴超聲20-50min，即得到所述納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液。

3.根據權利要求2所述的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，步驟（3）中，含有5-氟尿嘧啶的磷酸鹽緩沖液的加入速度在60-80ul/sec，加入的同時以650-800r/min的速度持續攪拌混合30-50min。

4.根據權利要求2所述的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，所述納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液粒徑為70-100納米。

5.根據權利要求4所述的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，將得到的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液通過50nm孔徑聚碳酸酯膜擠出膜片儀，得到納米級的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液。

6.根據權利要求1所述的納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其特征在于，所述卡波姆凝膠采用如下方法制備：卡波姆3.8-5.0重量份，甘油8.8-11.2重量份，潤濕研磨，加入三乙醇胺7.0-11.2重量份和去離子水104-110重量份，攪拌溶解混勻，用三乙醇胺調PH值到7.35-7.45，然后加入去離子水使卡波姆的質量體積濃度為3-4%，室溫靜置，溶脹1.5-2.5h，獲得卡波姆凝膠；所述甘油的質量體積濃度為7-9%。

7.制備如權利要求1-6任一項所述納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠的方法，其特征在于，包括如下步驟：分別制備納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶懸液和卡波姆凝膠，將兩者混合，配成納米級醇脂體載5-氟尿嘧啶凝膠，其中5-氟尿嘧啶的質量體積濃度為0.3-0.5%。