[發(fā)明專利]一種洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度納米共分散體及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210335108.7 | 申請(qǐng)日： | 2012-09-11 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103655571A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-03-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 何平;錢(qián)曉明 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海星泰醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/513 | 分類號(hào)： | A61K31/513;A61K9/10;A61K9/00;A61P31/18;A61K31/427 |
| 代理公司： | 上海新天專利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 復(fù)方 均勻 納米 散體 及其 制備 方法 | ||
1.一種洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述納米共分散體由洛匹那韋和利托那韋作為活性成分與分散助劑、防團(tuán)聚材料、分散穩(wěn)定劑、分散載體和潤(rùn)滑劑組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，作為活性成分的洛匹那韋和利托那韋在復(fù)方高均勻度的納米共分散體中活性成分所占比例為25%-60%；洛匹那韋和利托那韋二者的重量比例為1:1-8:1,優(yōu)選為4:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的分散助劑所占比例為0.1%-35%；所述分散助劑選自聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油及其衍生物、硬脂酸聚氧乙烯酯、月桂硫酸鈉、山梨坦酯、大豆油、氫化植物油等、泊洛沙姆、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇、維生素ETPGS、葡聚糖或N-甲基吡咯烷酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的防團(tuán)聚材料所占比例為2%-39%；所述防團(tuán)聚材料選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚氧乙烯、卡波姆、阿拉伯膠、明膠、聚乙烯醇、甲基纖維素或羥乙基纖維素。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的分散穩(wěn)定劑所占比例為4%-60%；所述分散穩(wěn)定劑選自羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、蔗糖、葡萄糖或果糖。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的分散載體所占比例為10%-47%；所述分散載體選自微晶纖維素、乳糖、淀粉、二氧化硅、硅鋁酸鈉、硅鋁酸、蔗糖球形顆粒、碳酸鈣或磷酸氫鈣。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑所占比例為0.1%-35%；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、月桂硫酸鈉或滑石粉。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體的粒徑在50納米-1000納米，優(yōu)選粒徑在50納米-400納米，更優(yōu)選粒徑在50納米-250納米。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體，其特征在于，所述的洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體劑型為混懸液、固體或半固體制劑。
10.一種權(quán)利要求1所述洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體的制備方法，其特征在于，該方法包括下列步驟：
（1）將洛匹那韋、利托那韋和分散助劑均勻分散到水中，使洛匹那韋、利托那韋和分散助劑混合物的粒度范圍在1微米-50微米；
（2）再加入防團(tuán)聚材料攪拌分散均勻，將分散均勻后材料使用納米分散研磨機(jī)研磨，在線監(jiān)測(cè)，直到分散體粒徑分布在50納米-1000納米，優(yōu)選粒徑在50納米-400納米，更優(yōu)選粒徑在50納米-250納米，制成儲(chǔ)備液一；
（3）于儲(chǔ)備液一中加入分散穩(wěn)定劑、分散載體和潤(rùn)滑劑分散均勻，制成洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體混懸液；或
于儲(chǔ)備液一中加入分散穩(wěn)定劑，使用流化床技術(shù)將其分散到分散載體上，加入潤(rùn)滑劑混合形成洛匹那韋和利托那韋的高均勻度的納米共分散體固體；或
于儲(chǔ)備液一中加入分散穩(wěn)定劑、分散載體和潤(rùn)滑劑攪拌均勻，靜置后制成洛匹那韋和利托那韋復(fù)方高均勻度的納米共分散體半固體。
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