[發明專利]抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法

無效

• 申請號: 201210334176.1
• 申請日: 2012-09-12
• 公開（公告）號: CN103664465A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 葉仙春;陳少兵;段方林
• 申請（專利權）人: 九江中天藥業有限公司
• 主分類號: C07C13/04
• 分類號: C07C13/04;C07C1/30
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于它的合成方法：按物質量比環丙基甲基酮：五氯化磷為1:1.1-2.5投料，首先，將有機溶劑和五氯化磷加入反應瓶中，開啟機械攪拌，調整溫度至-15--3℃，滴加環丙基甲基酮，滴加完畢，保溫6-24小時，冰解，分層即得到α，α-二氯乙基環丙烷，再按物質量α，α-二氯乙基環丙烷：無機強堿：相轉移催化劑的投料物質的量比為1:1-4：0.01-0.4投料，將20-50%無機強堿投入和相轉移催劑投入反應瓶中，加入α，α-二氯乙基環丙烷，于40-90℃進行8-16小時，反應結束后，蒸餾即得到產物。

2.根據權利要求1所述的抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于所述的有機溶劑為己烷，環己烷，庚烷，乙醚，叔丁基甲醚，異丙醚，丁醚，二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，四氫呋喃，2-甲基四氫呋喃或苯，甲苯，二甲苯，硝基苯，水，二硫化碳，硝基甲烷中的一種或任意幾種任意比例的混合物。

3.根據權利要求1所述的抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于所述的α，α-二氯乙基環丙烷：無機強堿：相轉移催化劑的投料物質的量比為1:1-5：0.001-0.5。

4.根據權利要求1所述的抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于所述的堿為氫氧化鈉，氫氧化鉀等無機強堿中一種或任意幾種任意比例的混合物。

5.根據權利要求1所述的抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于所述的相轉移催化劑為聚醚類，環狀冠醚類，季銨鹽類，叔胺類，季膦鹽類中一種或任意幾種任意比例的混合物。

6.根據權利要求1所述的抗艾滋病藥物依氟維侖的中間體環丙基乙炔的合成方法，其特征在于所述的相轉移催化劑為吡啶，四丁基溴化銨，芐基三乙基氯化銨，十二烷基三甲基氯。