[發明專利]雙嘧啶堿基三環核苷類化合物、其合成方法及藥物用途

無效

• 申請號: 201210333899.X
• 申請日: 2012-09-11
• 公開（公告）號: CN102827223A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: 劉宏民;趙明禮;屈文;高潔;徐錦梅;張召;趙玉濤
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07H19/067
• 分類號: C07H19/067;C07H1/00;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

1.一類雙嘧啶堿基三環核苷化合物，其特征在于，具有如下結構通式：

其中R₁為OH時，R₂選自H，F，Cl，Br，I或CH₃；R₁為NH₂時，R₂選自H，F。

2.一類雙嘧啶堿基三環核苷化合物，其特征在于，具有如下結構通式：

其中R₁為OH時，R₂選自H，F，Cl，Br，I或CH₃；R₁為NH₂時，R₂選自H，F。

3.一種制備權利要求1所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物的方法，其特征在于，有機溶劑中，將化合物1與三甲基硅基保護的嘧啶在催化劑的作用下反應，得到化合物2a-2h；催化劑選自無水氯化鋅、無水三氟化硼、無水四氯化錫、三甲基硅化三氟甲磺酸酯或無水四氯化鈦；所述有機溶劑選自無水乙腈、無水1,2-二氯乙烷、無水二氯甲烷、無水四氫呋喃或無水乙醚；

。

4.一種制備權利要求2所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物的方法，其特征在于，溶劑中，將化合物2a-2h在堿的作用下脫去乙?；玫交衔?b>3a-3h；所述溶劑選自甲醇、乙醇或水；堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀或氨氣。

5.?根據權利要求3所述的制備權利要求1所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物的方法，其特征在于，所述嘧啶選自尿嘧啶、5-氟尿嘧啶、5-氯尿嘧啶、5-溴尿嘧啶、5-碘尿嘧啶、胸腺嘧啶、5-氟胞嘧啶或胞嘧啶。

6.

權利要求1所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物在制備藥物中的應用，其特征在于，將其作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物中。

7.權利要求2所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物在制備藥物中的應用，其特征在于，將其作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物中。

8.如權利要求6或7所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物在制備藥物中的應用，其特征在于，將其制備成口服型制劑或注射型制劑藥物。

9.如權利要求8所述的雙嘧啶堿基三環核苷化合物在制備藥物中的應用，其特征在于，口服型制劑為片劑、丸劑、膠囊、沖劑或糖漿；注射型制劑為注射液或凍干粉針劑型。