[發明專利]一種SMANCS油性制劑、制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210332594.7
• 申請日: 2012-09-10
• 公開（公告）號: CN103110577A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 前田浩;方軍
• 申請（專利權）人: 美國GCA醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K38/16;A61K45/00;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 北京方圓嘉禾知識產權代理有限公司 11385
• 代理人: 高萍

1.一種SMANCS油性制劑，其特征在于，為單一制劑，包含(1)活性成分：SMANCS，即苯乙烯馬來酸新制癌菌素；(2)具有良好生物相容性的油性材料：包含碘化油。

2.根據權利要求1所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，所述油性材料還包含用于增加粘度的油性材料。

3.根據權利要求2所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，所述用于增加粘度的油性材料為膽固醇、飽和脂肪酸、中鏈脂肪酸、食用油中的一種和/或一種以上的混合物。

4.根據權利要求1所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，還包含一氧化氮供體。

5.根據權利要求4所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，所述一氧化氮供體選自硝化甘油、硝普納、亞硝基乙酰青霉胺、3-嗎啉-悉尼酮亞胺、硝酸異山梨酯、亞硝基乙酰半胱胺酸、亞硝基谷胱甘肽、芳香族硝基化合物，3-(2-羥基-1-甲基-2-亞硝基肼基)-N-甲基-1-丙胺中的一種和/或一種以上的混合物。

6.根據權利要求1所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，SMANCS在油性制劑中的含量為1-2mg/ml。

7.根據權利要求2所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，所述用于增加粘度的油性材料在油性制劑中的濃度為5-10％。

8.根據權利要求4所述的SMANCS油性制劑，其特征在于，一氧化氮供體在油性制劑中的含量為1-100μg/ml。

9.一種SMANCS油性制劑的制備方法，其特征在于，將SMANCS的凍結干燥品溶于具有良好生物相容性的油性材料中，或制成懸濁液，即得SMANCS的油性制劑。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，包括下述步驟：(1)將用于增加粘度的油性材料加入到碘化油中，在冰浴下用超聲波處理，使其完全溶解；(2)加入SMANCS，制成懸濁液，在冰浴下用超聲波使其完全溶解。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，超聲波的超聲條件為：20-50kHz，0.2-0.5W/cm²。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)的超聲波超聲時間為30秒-1分鐘；步驟(2)的超聲波超聲時間為3分鐘。

13.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，還包括向SMANCS油性制劑中添加、溶解一氧化氮供體的步驟。

14.SMANCS油性制劑在制備治療癌癥藥物中的用途。

15.根據權利要求14所述的用途，其特征在于，所述癌癥包括原發性肝癌，轉移性肝癌，膽囊癌，膽管癌，腎癌，卵巢癌，肺癌，癌性胸水，癌性腹水。