[發(fā)明專利]一種含地氯雷他定的軟膠囊及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210329928.5
• 申請(qǐng)日: 2012-09-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102813640A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-12-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬莉;郭夏;宋雪梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 無(wú)錫萬(wàn)全醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48;A61K31/4545;A61P37/08
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種地氯雷他定軟膠囊，由內(nèi)容物和囊殼組成。其特征在于：所述內(nèi)容物由主藥地氯雷他定和抗氧劑、分散介質(zhì)和助懸劑組成，所述軟膠囊囊殼由明膠、蒸餾水、增塑劑、防腐劑、遮光劑、著色劑組成。

2.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述內(nèi)容物按重量單位計(jì)配比如下：地氯雷他定2-20，抗氧劑1-10，分散介質(zhì)100-250，助懸劑2-30。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述內(nèi)容物按重量單位計(jì)配比如下：地氯雷他定2-10，抗氧劑1-5，分散介質(zhì)130-200，助懸劑2-20，優(yōu)選地氯雷他定2-6，抗氧劑1-3，分散介質(zhì)150-200，助懸劑3-10。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的內(nèi)容物中的抗氧劑選自焦亞硫酸鈉、維生素E、天然胡蘿卜素、甘氨酸、丁基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒(méi)食子酸丙酯、特丁基對(duì)苯二酚、檸檬酸、酒石酸、苯甲酸鈉中的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的內(nèi)容物中的抗氧劑選自丁基茴香醚、二丁基羥基甲苯、沒(méi)食子酸丙酯、特丁基對(duì)苯二酚中的一種或幾種，優(yōu)選丁基茴香醚、沒(méi)食子酸丙酯，更優(yōu)選丁基茴香醚。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述分散介質(zhì)選自植物油、聚乙二醇、脂肪醇、聚氧乙烯甘油酯、聚乙二醇醚；所述的助懸劑選自蜂蠟、甘油、海藻酸鈉、膠體二氧化硅、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的分散介質(zhì)選自植物油、聚乙二醇，優(yōu)選植物油；所述的助懸劑選自蜂蠟、甘油，優(yōu)選蜂蠟。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的軟膠囊囊殼成分由明膠、蒸餾水、增塑劑、防腐劑、遮光劑、著色劑組成，其中，所述的軟膠囊囊殼成分按重量單位計(jì)為：明膠500-1500，蒸餾水300-1200，增塑劑100-800，防腐劑0.1-1，遮光劑0.2-3，著色劑1-5。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的地氯雷他定軟膠囊囊殼成分按重量單位計(jì)為：明膠700-1300，蒸餾水500-1000，增塑劑100-600，防腐劑0.1-0.6，遮光劑0.2-1，著色劑1-3，優(yōu)選明膠1000-1200，蒸餾水800-1000，增塑劑300-500，防腐劑0.1-0.2，遮光劑0.3-0.5，著色劑1-2。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的軟膠囊囊殼中增塑劑選自山梨醇和甘油，防腐劑選自尼泊金甲酯鹽類和丙甲酸鈉，遮光劑為二氧化鈦，著色劑選自黃氧化鐵和檸檬黃。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的地氯雷他定軟膠囊，其特征在于：所述的軟膠囊囊殼中增塑劑優(yōu)選山梨醇，防腐劑優(yōu)選尼泊金甲酯鈉和尼泊金丙酯鈉，遮光劑為二氧化鈦，著色劑優(yōu)選檸檬黃。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的地氯雷他定軟膠囊的制備方法，其特征在于，它按如下步驟進(jìn)行：

a.按配比取軟膠囊殼各原料，在化膠缸中加熱，混勻，真空去泡，取樣測(cè)定水分和粘度，檢驗(yàn)合格后在50-70℃下保溫備用；

b.將分散介質(zhì)與助懸劑混合，在70-80℃水浴下加熱攪拌，形成均一溶液，冷卻至室溫，加入主藥和抗氧劑，混勻，備用；

c.根據(jù)主藥含量確定內(nèi)容物裝量；

d.用壓制法制備軟膠囊；

e.制得的軟膠囊置于轉(zhuǎn)動(dòng)干燥器內(nèi)定型干燥，用95％乙醇洗去表面的油漬，再將軟膠囊置烘房?jī)?nèi)干燥；

f.將干燥的軟膠囊檢驗(yàn)、包裝。

13.如權(quán)利要求12所述軟膠囊囊殼各原料按重量單位計(jì)為明膠500-1500，蒸餾水300-1200，增塑劑100-800，防腐劑0.1-1，遮光劑0.2-3，著色劑1-5，優(yōu)選明膠700-1300，蒸餾水500-1000，增塑劑100-600，防腐劑0.1-0.6，遮光劑0.2-1，著色劑1-3，優(yōu)選明膠1000-1200，蒸餾水800-1000，增塑劑300-500，防腐劑0.1-0.2，遮光劑0.3-0.5，著色劑1-2。其中，增塑劑優(yōu)選山梨醇，防腐劑優(yōu)選尼泊金甲酯鈉和尼泊金丙酯鈉，遮光劑為二氧化鈦，著色劑優(yōu)選檸檬黃。

14.如權(quán)利要求12所述軟膠囊內(nèi)容物按重量單位計(jì)為地氯雷他定2-20，抗氧劑1-10，分散介質(zhì)100-250，助懸劑2-30，優(yōu)選地氯雷他定2-10，抗氧劑1-5，分散介質(zhì)130-200，助懸劑2-20，更優(yōu)選地氯雷他定2-6，抗氧劑1-3，分散介質(zhì)150-200，助懸劑3-10。其中，分散介質(zhì)優(yōu)選植物油，助懸劑優(yōu)選蜂蠟。