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[發(fā)明專利]治療吉非替尼耐藥性癌癥的方法有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201210328133.2 申請日: 2006-02-02
公開(公告)號: CN102886045A 公開(公告)日: 2013-01-23
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: D.哈伯;D.W.貝爾;J.E.塞特爾曼;R.索爾德拉;N.G.戈丁-海曼;E.L.夸克;S.K.拉賓蘭 申請(專利權(quán))人: 綜合醫(yī)院公司;惠氏公司
主分類號: A61K45/00 分類號: A61K45/00;A61K31/4706;A61K38/17;A61P35/00
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭文潔;權(quán)陸軍
地址: 美國馬*** 國省代碼: 美國;US
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 治療 吉非替尼 耐藥性 癌癥 方法
【權(quán)利要求書】:

1.治療患者吉非替尼和/或埃羅替尼耐藥性癌癥的方法,所述方法包括:給予對吉非替尼和/或埃羅替尼治療耐藥的癌癥患者含不可逆性表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑的藥用組合物,其中,所述患者為復(fù)發(fā)的吉非替尼和/或埃羅替尼反應(yīng)者。

2.權(quán)利要求1的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑選自EKB-569、HKI-272和HKI-357。

3.權(quán)利要求2的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑是HKI-272。

4.權(quán)利要求1的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑結(jié)合于SEQ?ID?NO:2所示的EGFR的半胱氨酸797。

5.權(quán)利要求1的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑結(jié)合于EGFR的半胱氨酸773。

6.權(quán)利要求1的方法,其中所述癌癥是上皮細(xì)胞癌。

7.權(quán)利要求1的方法,其中所述癌癥是胃腸癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、頭頸癌、食道癌、肺癌、非小細(xì)胞肺癌、神經(jīng)系統(tǒng)癌癥、腎癌、視網(wǎng)膜癌、皮膚癌、肝癌、胰腺癌、泌尿生殖系癌癥和膀胱癌。

8.權(quán)利要求1的方法,其中施用劑量包含以約0.5-約1000mg/kg體重的每天劑量,任選一天2-4次分劑量或以緩釋形式給予。

9.權(quán)利要求1的方法,其中給藥途徑包括靜脈內(nèi)給藥、肌肉內(nèi)給藥、皮下給藥、皮內(nèi)給藥、腹腔給藥、鞘內(nèi)給藥、胸膜內(nèi)給藥、子宮內(nèi)給藥、直腸給藥、陰道給藥、局部給藥、透過粘膜給藥、透皮給藥給藥、通過注射或整個時間漸進(jìn)輸液,通過蠕動方式傳輸胃腸外給藥、腫瘤內(nèi)給藥。

10.治療癌癥的方法,包括下述步驟:

i)向癌癥患者施用吉非替尼和/或埃羅替尼;和

ii)在出現(xiàn)癌癥發(fā)展指征時向患者施用不可逆性表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑;

所述患者正在進(jìn)行進(jìn)一步的癌癥治療,包含:化療,放療或其它酪氨酸激酶抑制劑。

11.權(quán)利要求10的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑選自EKB-569、HKI-272和HKI-357。

12.權(quán)利要求11的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑是HKI-272。

13.權(quán)利要求10的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑結(jié)合于SEQ?ID?NO:2所示的EGFR的半胱氨酸797。

14.權(quán)利要求10的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑結(jié)合于EGFR的半胱氨酸773。

15.權(quán)利要求10的方法,其中所述癌癥是上皮細(xì)胞癌。

16.權(quán)利要求10的方法,其中所述癌癥是胃腸癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、頭頸癌、食道癌、肺癌、非小細(xì)胞肺癌、神經(jīng)系統(tǒng)癌癥、腎癌、視網(wǎng)膜癌、皮膚癌、肝癌、胰腺癌、泌尿生殖系癌癥和膀胱癌。

17.權(quán)利要求10的方法,其中所述不可逆性EGFR抑制劑與可逆性EGFR抑制劑同時給予。

18.權(quán)利要求17的方法,其中所述可逆性EGFR抑制劑是吉非替尼或埃羅替尼。

19.權(quán)利要求10的方法,其中施用劑量包含以約0.5-約1000mg/kg體重的每天劑量,任選一天2-4次分劑量或以緩釋形式給予。

20.權(quán)利要求10的方法,其中給藥途徑包括靜脈內(nèi)給藥、肌肉內(nèi)給藥、皮下給藥、皮內(nèi)給藥、腹腔給藥、鞘內(nèi)給藥、胸膜內(nèi)給藥、子宮內(nèi)給藥、直腸給藥、陰道給藥、局部給藥、透過粘膜給藥、透皮給藥給藥、通過注射或整個時間漸進(jìn)輸液,通過蠕動方式傳輸胃腸外給藥、腫瘤內(nèi)給藥。

21.一種治療癌癥的方法,所述方法包括給予癌癥患者有效量的含HKI-272的藥用組合物,所述患者在SEQ?ID?NO:1所示的EGFR上有突變,其中所述突變?yōu)樵?90位置上的蘇氨酸被甲硫氨酸置換。

22.權(quán)利要求21的方法,其中所述癌癥是上皮細(xì)胞癌。

23.權(quán)利要求21的方法,其中所述癌癥是胃腸癌、前列腺癌、卵巢癌、乳腺癌、頭頸癌、食道癌、肺癌、非小細(xì)胞肺癌、神經(jīng)系統(tǒng)癌癥、腎癌、視網(wǎng)膜癌、皮膚癌、肝癌、胰腺癌、泌尿生殖系癌癥和膀胱癌。

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