[發明專利]前列安通膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201210307629.1
• 申請日: 2012-08-27
• 公開（公告）號: CN102805773A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發明（設計）人: 黃本東;肖愛平;覃琳;劉海燕
• 申請（專利權）人: 湖南華納大藥廠有限公司
• 主分類號: A61K36/756
• 分類號: A61K36/756;A61K9/48;A61P13/08
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 吳貴明

技術領域

本發明涉及中藥制劑領域，特別地，涉及一種前列安通膠囊及其制備方法。

背景技術

前列安通片是國家藥品監督管理局局頒標準中收錄的品種，具有清熱利濕、活血化淤、溫中止痛的功效，用于治療濕熱瘀阻、尿急、尿頻、排尿不暢、小腹脹痛等疾病。但是前列安通片崩解速度慢，生物利用度不高。前列安通片的提取工藝落后，采用傳統的水煎煮法進行提取，這樣的提取方法存在“粗”和“大”等各方面的缺陷：“粗”為前列安通處方中赤芍和澤蘭中含有揮發油成分，而丹參中含有脂溶性二萜、桃仁中含有不飽合脂肪酸。這些脂溶性成分對水的親和性不高，采用水煎煮法提取，脂溶性成分的提取率低下，同時揮發油成分在高溫下容易分解，影響揮發油的質量；“大”為前列安通的水煎煮液中不僅含有生物堿、萜、甾醇等藥效性高的成分，同時還含有含有大量淀粉、蛋白質、粘液質、多糖等親水性的大分子物質，這些大分子物質的大多不具有藥效成分，但是占有大量體積，增加了服用劑量，同時淀粉、多糖等物質還具有引濕性，使保存的過程中容易吸潮，影響前列安通片的穩定性。

隨后研制了前列安通膠囊，前列安通膠囊的崩解速度比前列安通片快，但是由于提取、分離工藝落后，生物利用度仍然不高。同時前列安通膠囊的防潮性能不及前列安通片，在不適當的保存條件下，膠囊內容物外觀顏色變深，結塊，甚至霉變，從而影響了前列安通膠囊的質量及療效，給生產和儲存帶來困難，降低了藥物的穩定性。因此尋求一種穩定性高，抗潮性好，生物利用度高的前列安通膠囊是目前頗在眉睫的問題。

發明內容

本發明提供了一種前列安通膠囊的制備方法，以解決現有技術中存在穩定性不高，生物利用度不高等問題。

為實現上述目的，本發明的一方面提供了一種前列安通膠囊的制備方法，包括以下步驟：

1）取前列安通膠囊處方中原料藥材進行微波提取步驟得到提取液；

2）將提取液進行超濾步驟得到超濾液；

3）將超濾液進行濃縮步驟得到相對密度為1.3的稠膏，將稠膏進行干燥步驟得到干膏；

4）將干膏進行粉碎步驟，過100目篩得到細粉，取76wt％細粉與12wt％微晶纖維素、12wt％淀粉進行制粒步驟得到膠囊內容物；

5）將膠囊內容物制成前列安通膠囊；其中，

前列安通膠囊的處方為：黃柏200重量份，赤芍300重量份，丹參100重量份，桃仁140重量份，澤蘭120重量份，烏藥120重量份，王不留行80重量份，白芷80重量份。

進一步地，微波提取步驟為將原料藥材溶于4倍量體積的有機溶劑中，在功率為2~4kw下進行微波提取20~30min得到提取液，有機溶劑為石油醚、環己烷、三氯甲烷、乙醇中的一種。

進一步地，微波提取步驟為將原料藥材溶于4倍量體積的三氯甲烷中，在功率為3kw下進行微波提取20min得到提取液。

進一步地，超濾步驟為將提取液在4000rpm的轉速下進行離心步驟得到上清液，將上清液用截留量為5000道爾頓的聚砜超濾膜過濾得到超濾液。

進一步地，干燥步驟為將稠膏在頻率為1~3×104MHz下進行微波干燥15~20min。

進一步地，制粒步驟為將76wt％細粉與12wt％微晶纖維素、12wt％淀粉混合均勻后加入濃度為80~90％的乙醇在轉速為3000~5000rpm下攪拌10min得到膠囊內容物。

本發明的另一方面還提供了由上述制備方法制備而成的前列安通膠囊。

本發明具有以下有益效果：

本發明提供的前列安通膠囊的臨界相對濕度為85％，解決了前列安通膠囊容易吸濕受潮的缺點；同時揮發油和生物堿的含量均較高，對治療前列腺炎患者的有效率高達90％，生物利用度更高。

除了上面所描述的目的、特征和優點之外，本發明還有其它的目的、特征和優點。下面將參照實施例，對本發明作進一步詳細的說明。

具體實施方式

以下結合實驗例對本發明的實施例進行詳細說明，但是本發明可以由權利要求限定和覆蓋的多種不同方式實施。

本發明的一個方面提供了一種前列安通膠囊的制備方法，包括以下步驟：

1）取前列安通膠囊處方中原料藥材進行微波提取步驟得到提取液。

2）將提取液進行超濾步驟得到超濾液；

3）將超濾液進行濃縮步驟得到相對密度為1.3的稠膏，將稠膏進行干燥步驟得到干膏；