[發明專利]一種泮托拉唑化合物、制備方法及其藥物制劑

有效

• 申請號: 201210306449.1
• 申請日: 2012-08-24
• 公開（公告）號: CN102796078A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 傅苗青
• 申請（專利權）人: 浙江磐谷藥源有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K9/19;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 杭州裕陽專利事務所(普通合伙) 33221
• 代理人: 應圣義

1.一種如式（I）所示的泮托拉唑化合物，

其特征在于：所述的泮托拉唑鈉化合物為晶體，采用X-衍射粉末衍射測定，其圖譜具有下列衍射角（2θ）：以角表示依次為9.5°、10.4°、11.6°、13.1°、13.8°、14.2°、15.0°、15.3°、15.9°、16.5°、17.5°、18.0°和18.2°。

2.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉化合物，其特征在于：所述的泮托拉唑鈉化合物的熔點為220℃～250℃。

3.如權利要求1所述的泮托拉唑鈉化合物的制備方法，其特征在于，方法如下：

步驟a：將泮托拉唑鈉鹽粗品溶解于丙酮水溶液中，并加熱至55℃；

步驟b：加活性炭進行吸附脫色，溫度冷卻至35℃～40℃，進行抽濾；

步驟c：將濾液濃縮后，加入乙酸乙酯和三氯甲烷，其中乙酸乙酯和三氯甲烷體積比為2:1，將溫度降至-5℃～3℃，攪拌60min至有大量晶體析出，過濾干燥，得泮托拉唑鈉化合物。

4.根據權利要求3所述的泮托拉唑鈉化合物的制備方法，其特征在于：所述的步驟a中每100克泮托拉唑鈉鹽粗品溶解于600～700ml體積分數為98％的丙酮溶液中。

5.根據權利要求3所述的泮托拉唑鈉化合物的制備方法，其特征在于：所述的步驟c中干燥采用真空干燥，溫度控制在40～45℃，-0.05MPa，時間3～5h。

6.根據權利要求3所述的泮托拉唑鈉化合物的制備方法，其特征在于：所述的步驟c中攪拌速度為50～80轉/分鐘。

7.一種藥物制劑，其特征在于：所述藥物制劑為凍干粉針劑，該藥物制劑包括藥物活性成分和藥用輔料，所述藥物活性成分為權利要求1所述的泮托拉唑鈉化合物，該藥物輔料為藥劑學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

8.根據權利要求7所述的藥物制劑，其特征在于：所述的藥物制劑的凍干粉針劑，按重量份計，包括以下成分：

泮托拉唑鈉???1份（按泮托拉唑計）

甘露醇???????0.8～1.2份；

氫氧化鈉?????適量；

PH為11。

9.根據權利要求7-8任一所述的藥物制劑，其特征在于，制備方法如下：

a、稱取處方量的凍干賦形劑甘露醇，加入總配液的65％的注射用水，水溫不超過50℃，使其溶解，得到溶液1；

b、用氫氧化鈉調節溶液1的pH值，使溶液PH在9.0～10.5，得到溶液2；

c、將處方量的泮托拉唑鈉化合物加入溶液2中進行充分溶解，并用氫氧化鈉調節pH值到11.0，并補全注射用水，得到溶液3；

d、在溶液3中加入濃度為0.1％（W/V）的藥用活性炭攪拌吸附30分鐘，通過0.22μm濾膜進行脫炭過濾，得到溶液4；

e、將溶液4在無菌環境中進行灌裝后進行冷凍干燥，得上述藥物制劑的凍干粉針劑。