[發(fā)明專利]一種含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑及其包衣片

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210302005.0
• 申請日: 2012-08-23
• 公開（公告）號: CN102793658A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 徐建國;李勇;張瑩;朱培碩;付靜;史佳棟;李曉明;朱云峰;張文芳
• 申請（專利權(quán)）人: 無錫福祈制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/36;A61K31/365;A61P37/06
• 代理公司: 無錫市大為專利商標事務(wù)所 32104
• 代理人: 時旭丹;劉品超

1.一種含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑，其特征在于含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽以及藥學上適用的腸溶聚合物、填充劑、崩解劑、潤滑劑，及含或不含黏合劑；

各組分以質(zhì)量百分計的用量配方如下：

麥考酚酸或麥考酚酸鹽???40%~80%，

腸溶聚合物?????????????0.5%~10%，

填充劑?????????????????10%~30%，

黏合劑?????????????????0%~10%，

崩解劑?????????????????1%~15%，

潤滑劑?????????????????0.5%~10%，

所述腸溶聚合物選自丙烯酸樹脂、醋酸纖維素酞酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙基纖維素酞酸酯中的一種或幾種合用；

所述填充劑選自淀粉、蔗糖粉、糊精、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、磷酸氫鈣、甘露醇、木糖醇中的一種或幾種合用；

所述黏合劑選自聚維酮、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、明膠溶液中的一種或幾種合用；

所述崩解劑選自海藻酸、海藻酸鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種合用；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂中的一種或幾種合用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑，其特征在于各組分以質(zhì)量百分計的用量優(yōu)選配方如下：

麥考酚酸或麥考酚酸鹽???63%，

腸溶聚合物?????????????2%，

填充劑?????????????????19%，

黏合劑?????????????????0%，

崩解劑?????????????????13%，

潤滑劑?????????????????3%。

3.一種含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑的包衣片，其特征在于包衣片中含權(quán)利要求1所述的骨架型制劑，還包括一非腸溶性包衣，包衣的用量占固體劑型包衣片總重量的0.5%~10%；所述包衣選用Opadry?03B28796。

4.權(quán)利要求1所述的含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑的制備方法，其特征在于制備過程步驟如下：

（1）按配方將腸溶聚合物溶于適當?shù)挠袡C溶劑中，制備為0.05?g·mL^-1的腸溶聚合物溶液，備用；按配方將麥考酚酸或麥考酚酸鹽與填充劑、適量崩解劑、適量潤滑劑混合均勻后，緩慢滴加上述腸溶聚合物溶液后再次混合均勻；繼續(xù)加入適量潤濕劑制備軟材，再將所得軟材制粒、干燥、整粒得到干燥顆粒；

所述有機溶劑選自無水乙醇、丙酮；潤濕劑選自無水乙醇、乙醇水溶液、水；

（2）將步驟（1）制得的顆粒與剩余崩解劑、剩余潤滑劑混合均勻；

（3）將步驟（2）所得混合物在壓片機上壓片，獲得硬度6~20?kgf的片劑，即為含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑。

5.權(quán)利要求3所述的含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑的包衣片的制備方法，其特征在于將權(quán)利要求4步驟（3）所得骨架型制劑進行包衣：取Opadry?03B28796分散于無水乙醇中，進行攪拌，制備固含量為10%（w/v）的包衣液，保持攪拌，備用；取權(quán)利要求4步驟（3）所得骨架型制劑置于高效包衣機中預(yù)熱至35℃，開始包衣；待包衣增生達到3%-15%時，停止噴入包衣液，繼續(xù)以熱氣流干燥所得包衣片15~30?min，取出，即得產(chǎn)品含有麥考酚酸或麥考酚酸鹽的骨架型制劑的包衣片。