[發明專利]含硫代嗎啉的吡咯衍生物、其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210301823.9
• 申請日: 2012-08-23
• 公開（公告）號: CN102796093A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 劉登科;劉穎;田軍;祁浩飛;路亮;吳疆
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D207/34;A61K31/541;A61K31/427;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

m=0，1；

R為：氫，甲基。

2.如權利要求1所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物為：

3.如權利要求1所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為：式I化合物與無機酸、有機酸成鹽。

4.如權利要求3所述的具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽，對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽，苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽。

5.權利要求1所述的式Ⅰ化合物的制備方法，其特征在于：4-乙酰基-1-環丙烷-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸（Ⅱ），在二氯亞砜溶劑中，回流下反應生成關鍵中間體Ⅲ，中間體Ⅲ與化合物2在二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、N，N-二甲基甲酰胺或甲苯溶劑中，在縛酸劑的催化下，-10~30℃反應生成化合物Ⅰ，

m，R如權利要求1所述。

6.如權利要求5所述的制備方法，所述的縛酸劑包括三乙胺、吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀。

7.一種抗血小板聚集的藥物組合物，包含治療有效量的權利要求1～2任一項所述的式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽及一種或多種藥用載體。

8.如權利要求1～2任一項所述的式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備抗血小板聚集藥物方面的應用。

9.如權利要求8所述的應用，在用于制備治療因血小板聚集而引起的心腦血管疾病藥物方面的用途。