[發明專利]3H-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮類化合物及其應用

有效

• 申請號: 201210298524.4
• 申請日: 2012-08-21
• 公開（公告）號: CN102807557A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發明（設計）人: 程堅;敖桂珍;賈佳
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07D339/04
• 分類號: C07D339/04;C07D409/04;A61K31/385;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

1.一種3H-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮類化合物，其特征在于，具有式I或式II所示結構，

其中Y選自S、O或NHOH；Ar₁選自萘基、苯基、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吡唑、吡啶；Ar₁上取代基為一取代、二取代或三取代基，取代基彼此獨立地選自-H、-OH、-NH₂、-X、-SO₂CH₃、-SO₂NH₂、-CN、-NO₂、-COOH、Ar-或R-、RO-、XR-、RNH-、NH₂R-、NO₂OR-、HOOCR-，其中X為F、Cl、Br、I，R代表1~8碳原子的烷基；Ar₂COO選自煙酸、阿司匹林、雙氯芬酸、酮洛芬或布洛芬的羧酸殘基。

2.根據權利要求1所述化合物，其特征在于，為5-對羥基苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對氟苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2-噻吩基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對甲苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二氯-5-氟-苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(3,4-亞甲二氧基苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對甲氧基苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2-萘基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、4-異丁基-α-甲基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、2-乙酰氧基苯甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-吡啶甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-苯甲酰基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯或2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯。

3.3H-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮類化合物及其藥學上可接受的鹽在制備預防或治療腦中風類疾病藥物中的應用。

4.根據權利要求3所述應用，其特征在于，具有式I或式II所示結構，

其中Y選自S、O或NHOH；Ar₁選自萘基、苯基、噻吩、呋喃、吡咯、咪唑、噻唑、吡唑、吡啶；Ar₁上取代基為一取代、二取代或三取代基，取代基彼此獨立地選自-H、-OH、-NH₂、-X、-SO₂CH₃、-SO₂NH₂、-CN、-NO₂、-COOH、Ar-或R-、RO-、XR-、RNH-、NH₂R-、NO₂OR-、HOOCR-，其中X為F、Cl、Br、I，R代表1~8碳原子的烷基；Ar₂COO選自煙酸、阿司匹林、雙氯芬酸、酮洛芬或布洛芬的羧酸殘基。

5.根據權利要求3所述應用，其特征在于，所述3H-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮類化合物為5-對羥基苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對氟苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2-噻吩基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對甲苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二氯-5-氟-苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(3,4-亞甲二氧基苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2,4-二甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-對甲氧基苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-苯基-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、5-(2-萘基)-3H-1,2-二硫雜環戊烯-3-硫酮、4-異丁基-α-甲基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、2-乙酰氧基苯甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-吡啶甲酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯、3-苯甲酰基-苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯或2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸4-(3H-1,2-二硫-3-硫酮-5-基)-苯酯。