[發明專利]他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201210290944.8
• 申請日: 2012-08-16
• 公開（公告）號: CN102796125A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 王建華;王曉中;林渝寧;陳誠
• 申請（專利權）人: 重慶市畜牧科學院
• 主分類號: C07D519/06
• 分類號: C07D519/06;A61P31/04
• 代理公司: 重慶大學專利中心 50201
• 代理人: 唐開平

1.一種他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物，其結構式（Ⅰ）為：

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2.根據權利要求1所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物，其特征在于：它的合成反應式為

式中，分子結構式（Ⅱ）為他唑巴坦，分子結構式（Ⅲ）為氨芐青霉素三水酸。

3.一種權利要求1所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物的制備方法，其特征在于該制備方法包括以下步驟：

（1）在溶劑中，加入氨芐青霉素三水酸（Ⅲ）的1-2倍摩爾量的他唑巴坦（Ⅱ）、2-3倍摩爾量的N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）、2-5倍摩爾量的二環己基碳二亞胺（DCC），充氮氣保護，攪拌下分批加入氨芐青霉素三水酸（Ⅲ）進行反應，反應畢攪拌下將反應物慢慢倒入冰水中，析晶，抽濾，濾餅依次用冷水和冷無水乙醇洗滌，抽干，減壓干燥，得白色粉末狀固體（Ⅰ）粗品；

（2）粗品于攪拌下分批加至無水乙醇中，全部溶解后水浴冷卻至室溫，析出針狀晶體，再用冰鹽浴冷卻，保溫，抽濾，濾餅用少量冷無水乙醇洗滌，抽干后，減壓干燥，得他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物（Ⅰ）成品。

4.根據權利要求3所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中的溶劑為乙酸乙酯、四氫呋喃、二氧六環或其中兩種溶劑的混合。

5.根據權利要求4所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中的反應溫度為5℃至30℃，反應時間為5至24小時。

6.根據權利要求5所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物的制備方法，其特征在于：步驟（2）中的無水乙醇溫度為50℃至80℃。

7.根據權利要求6所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物的制備方法，其特征在于：步驟（2）中的冰鹽浴冷卻溫度為0℃至零下15℃，保溫時間為1至3小時。

8.權利要求1所述的他唑巴坦氨芐青霉素酰胺復合物在治療豬急性細菌性感染藥物的應用。