[發明專利]用于神經和精神障礙的治療

有效

• 申請號: 201210289777.5
• 申請日: 2009-05-27
• 公開（公告）號: CN103054868A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: E·里黑;M·戴
• 申請（專利權）人: 賽科基因股份有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/22;A61P25/30;A61P25/00;C07D319/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.用于治療不同于ADHD的與認知損害相關的神經障礙或精神障礙的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述神經障礙或精神障礙具有活動過度、注意力不集中或沖動行為中的一種或多種，所述治療方法包括向具有神經疾病癥狀的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，以改善所述神經障礙或精神障礙的癥狀。

2.用于治療與不同于ADHD的神經障礙或精神障礙相關的活動過度的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向有需要的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，以改善或治療活動過度。

3.用于治療與不同于ADHD的神經障礙或精神障礙相關的注意力不集中的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向有需要的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，以改善或治療注意力不集中。

4.用于治療與不同于ADHD的神經障礙或精神障礙相關的沖動行為的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向有需要的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，以改善或治療沖動行為。

5.根據權利要求1-4中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述障礙選自帕金森病、阿爾茨海默病、亨廷頓病、庫欣病、Lewy體病、多發性硬化、中風、成癮性疾病、廣泛性發育障礙、孤獨癥、脆性X綜合征、焦慮癥、帕-魏二氏綜合征、與攻擊無關的精神分裂癥、雙相型情感障礙、抑郁癥、血管性癡呆、輕度認知損害、癡呆和譫妄。

6.在改善人類認知功能的方法中應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向有需要的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，以改善認知功能。

7.在治療精神運動性阻滯的方法中應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向診斷患有精神運動性阻滯的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽。

8.根據權利要求7的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述精神運動性阻滯與選自精神分裂癥、抑郁癥、癡呆、阿爾茨海默病和雙相型情感障礙的病癥相關。

9.在治療認知去抑制的方法中應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，所述方法包括向診斷患有認知去抑制的個體給予有效量的所述依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽。

10.根據權利要求9的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述認知去抑制與選自成癮性疾病、阿爾茨海默病和精神分裂癥的病癥相關。

11.根據權利要求1-10中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物的給藥劑量為約0.1mg/天～約20mg/天。

12.根據權利要求1-10中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物的給藥劑量為約0.1mg/天～約10mg/天。

13.根據權利要求1-10中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物的給藥劑量為約0.5mg/天～約5mg/天。

14.根據權利要求1-10中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物的給藥劑量為約1mg/天～約5mg/天。

15.根據權利要求1-10中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物的給藥劑量為約2.5mg/天～約5mg/天。

16.根據權利要求1-15中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述化合物是依托拉嗪。

17.根據權利要求1-15中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述依托拉嗪的給藥劑量為約5mg/天。

18.根據權利要求1-15中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽，其中所述依托拉嗪的給藥劑量為約10mg/天。

19.根據權利要求1至15中任一項的應用的依托拉嗪或其藥學可接受的酸加成鹽,其中有效量的依托拉嗪使得個體中依托拉嗪的血漿濃度為約0.06ng/ml～約200ng/ml。