[發明專利]一種具有光學活性的環丙烷酰阱化合物、其制備和應用有效
| 申請號： | 201210288785.8 | 申請日： | 2012-08-14 |
| 公開（公告）號： | CN103588674A | 公開（公告）日： | 2014-02-19 |
| 發明（設計）人： | 江華;袁哲東;朱雪焱;王胡博 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號： | C07C243/36 | 分類號： | C07C243/36;C07C241/04;C07C247/22 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳長會;謝燕軍 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 光學 活性 丙烷 化合物 制備 應用 | ||
【權利要求書】：
1.式(1)化合物：
2.制備式(1)化合物的方法，包括在有機溶劑中使(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)-環丙基甲酸乙酯與水合肼水溶液回流反應的步驟。
3.如權利要求2所述的方法，其中所述有機溶劑選自醇。
4.如權利要求3所述的方法，所述醇選自甲醇、乙醇或異丙醇，優選乙醇。
5.如權利要求2所述的方法，其中相對于所述(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)-環丙基甲酸乙酯，所述水合肼為10-50摩爾當量，優選46當量。
6.如權利要求2所述的方法，其中所述水合肼水溶液的濃度為40％-85wt％，優選85wt％。
7.式(1)化合物用于制備(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)-環丙烷甲酰疊氮的應用。
8.制備(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)-環丙烷甲酰疊氮的方法，所述方法包括以式(1)化合物為原料，與亞硝酸鹽或亞硝酸酯反應生成(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)-環丙烷甲酰疊氮的步驟。
9.如權利要求8所述的方法，其中所述亞硝酸鹽為亞硝酸鈉，所述亞硝酸酯為亞硝酸異戊酯。
10.如權利要求8所述的方法，其中所述反應在10℃以下，優選-5℃到5℃進行。
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