[發明專利]利福噴丁緩釋微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201210281222.6
• 申請日: 2012-08-09
• 公開（公告）號: CN102793675A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 宋興華;羅蘭;折勝利;溫浩;王建華;丁俐文;古麗再努爾·吐爾遜;呂順忠
• 申請（專利權）人: 新疆醫科大學第一附屬醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/496;A61K47/34;A61P31/06
• 代理公司: 烏魯木齊合縱專利商標事務所 65105
• 代理人: 湯建武;周星瑩

1.一種利福噴丁緩釋微球，其特征在于按下述步驟得到：第一步、按質量比為1：1至3：1的比例分別稱取利福噴丁和聚乳酸，將聚乳酸加到有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后將該溶液作為油相，將利福噴丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福噴丁的濃度范圍是6.6?mg/?ml至20?mg/?ml；第二步、將初乳溶液在1300r/min至1600r/min攪拌條件下，加入到水相分散介質中進行乳化形成復乳溶液；第三步、往復乳溶液中加入蒸餾水對復乳溶液進行稀釋，稀釋后的復乳溶液在攪拌作用下揮發有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷后形成懸浮液；第四步、對懸浮液經過洗滌、離心后收集微球，對收集到的微球進行冷凍干燥后即得到利福噴丁緩釋微球。

2.根據權利要求1所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于聚乳酸的分子量為10000至50000。

3.根據權利要求1或2所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于在第二步之前，將形成的初乳溶液先進行勻化，將勻化后的初乳溶液再加入到水相分散介質中，勻化的方式為超聲。

4.根據權利要求1或2所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于水相分散介質是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質量濃度為0.5%至1.5%。

5.根據權利要求3所述的利福噴丁緩釋微球，其特征在于水相分散介質是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質量濃度為0.5%至1.5%。

6.一種利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于按下述步驟進行：第一步、按質量比為1：1至3：1的比例分別稱取利福噴丁和聚乳酸，將聚乳酸加到有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中，待聚乳酸在有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷中溶解后將該溶液作為油相，將利福噴丁溶于油相中形成初乳溶液，初乳溶液中利福噴丁的濃度范圍是6.6?mg/?ml至20?mg/?ml；第二步、將初乳溶液在1300r/min至1600r/min攪拌條件下，加入到水相分散介質中進行乳化形成復乳溶液；第三步、往復乳溶液中加入蒸餾水對復乳溶液進行稀釋，稀釋后的復乳溶液在攪拌作用下揮發有機溶劑即二氯甲烷或三氯甲烷后形成懸浮液；第四步、對懸浮液經過洗滌、離心后收集微球，對收集到的微球進行冷凍干燥后即得到利福噴丁緩釋微球。

7.根據權利要求6所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于聚乳酸的分子量為10000至50000。

8.根據權利要求6或7所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于在第二步之前，將形成的初乳溶液先進行勻化，將勻化后的初乳溶液再加入到水相分散介質中，勻化的方式為超聲。

9.根據權利要求6或7所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于水相分散介質是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質量濃度為0.5%至1.5%。

10.根據權利要求8所述的利福噴丁緩釋微球的制備方法，其特征在于水相分散介質是將明膠溶于熱水后形成的明膠水溶液，明膠在該明膠水溶液中的質量濃度為0.5%至1.5%。