[發(fā)明專利]一種3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210280835.8 | 申請日： | 2012-08-09 |
| 公開（公告）號： | CN102796037A | 公開（公告）日： | 2012-11-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王穎;李澤林;閆革新 | 申請（專利權(quán)）人： | 成都苑東藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/14 | 分類號： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611731 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 丁酰基 吲哚 及其 用途 | ||
1.具有如下式I結(jié)構(gòu)的：
其中，R選自式II或式III所示的哌嗪N保護基團：
2.一種以權(quán)利要求1所述化合物合成維拉佐酮的中間體3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲-5-甲腈(式IV)的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：
A、在有機溶劑中，將化合物I通過硼氫類還原劑在路易斯酸的催化下還原得到脫氧化合物式V：
B、將式V氧化脫去N哌嗪保護基得到用于合成維拉佐酮的中間體化合物IV：
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，路易斯酸選自三氯化鋁、三氯化鐵、三氟化硼、三溴化硼、四氯化錫、二氯化鋅、異丁基二氯化鋁或二氯乙基鋁；有機溶劑選自苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氫呋喃和1，4-二氧六環(huán)的一種或多種；硼氫類還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鋰或硼氫化鈣。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，以硝酸鈰銨為氧化劑脫去哌嗪N保護基。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，有機溶劑為四氫呋喃。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，硼氫類還原劑為硼氫化鈉。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，用于催化還原的路易斯酸選自三氯化鋁或三氯化鐵。
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