[發(fā)明專利]一種3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210280835.8
• 申請(qǐng)日: 2012-08-09
• 公開（公告）號(hào): CN102796037A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王穎;李澤林;閆革新
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都苑東藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D209/14
• 分類號(hào): C07D209/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有如下式I結(jié)構(gòu)的：

其中，R選自式II或式III所示的哌嗪N保護(hù)基團(tuán)：

2.一種以權(quán)利要求1所述化合物合成維拉佐酮的中間體3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲-5-甲腈(式IV)的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

A、在有機(jī)溶劑中，將化合物I通過硼氫類還原劑在路易斯酸的催化下還原得到脫氧化合物式V：

B、將式V氧化脫去N哌嗪保護(hù)基得到用于合成維拉佐酮的中間體化合物IV：

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，路易斯酸選自三氯化鋁、三氯化鐵、三氟化硼、三溴化硼、四氯化錫、二氯化鋅、異丁基二氯化鋁或二氯乙基鋁；有機(jī)溶劑選自苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氫呋喃和1，4-二氧六環(huán)的一種或多種；硼氫類還原劑選自硼氫化鈉、硼氫化鋰或硼氫化鈣。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，以硝酸鈰銨為氧化劑脫去哌嗪N保護(hù)基。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，有機(jī)溶劑為四氫呋喃。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，硼氫類還原劑為硼氫化鈉。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，用于催化還原的路易斯酸選自三氯化鋁或三氯化鐵。