[發明專利]雷諾嗪緩釋片片芯、包衣片及其制備方法

在審

• 申請號: 201210280509.7
• 申請日: 2012-08-07
• 公開（公告）號: CN103565767A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 張世忠;張捷;施斌
• 申請（專利權）人: 上海開拓者醫藥發展有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/28;A61K31/495;A61P9/10
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 朱水平;沈利

1.一種雷諾嗪緩釋片片芯，其特征在于，所述的片芯包括如下質量百分比的各組分：

雷諾嗪????????????40～80％，

骨架材料??????????10～30％，

粘合劑????????????1～6％，

填充劑????????????1～13％，

pH調節劑??????????0.3～6％，

腸溶材料??????????5～10％，和

潤滑劑????????????0.3～1％。

2.如權利要求1所述的雷諾嗪緩釋片片芯，其特征在于，所述的片芯包括如下質量百分比的各組分：

雷諾嗪????????????60～75％，

骨架材料??????????10～13％，

粘合劑????????????1～4％，

填充劑????????????3～12％，

pH調節劑??????????0.3～6％，

腸溶材料??????????6～8％，和

潤滑劑????????????0.3～0.5％。

3.如權利要求1所述的雷諾嗪緩釋片片芯，其特征在于，所述的雷諾嗪為粒徑小于200μm的雷諾嗪。

4.如權利要求1所述的雷諾嗪緩釋片片芯，其特征在于，所述的骨架材料選自乙基纖維素和海藻酸鈉中的任一種或兩種；所述的粘合劑選自聚維酮、羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素和卡波姆中的任一種或多種；所述的填充劑選自乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉、碳酸鈣和磷酸氫鈣中的任一種或多種；所述的pH調節劑選自氫氧化鉀、氫氧化鈉和精氨酸中的任一種；所述的腸溶材料為羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯；所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸和硬脂富馬酸鈉中的任一種或多種。

5.一種雷諾嗪緩釋片，其特征在于，其是由如權利要求1～4任一項所述的雷諾嗪緩釋片片芯外加包衣層組成的包衣片，所述包衣層的組分包括成膜劑、增塑劑、著色劑和潤滑劑。

6.如權利要求5所述的雷諾嗪緩釋片，其特征在于，所述的成膜劑是羥丙基甲基纖維素；所述的增塑劑是聚乙二醇；所述的著色劑是氧化鐵紅和氧化鐵黃中的任一種或兩種；所述的潤滑劑是滑石粉。

7.如權利要求5所述的雷諾嗪緩釋片，其特征在于，所述的片芯含量是97～99％；所述的成膜劑含量是0.7～2.2％，所述的增塑劑含量是0.1～0.2％，所述的著色劑含量是0.1～0.2％，所述的潤滑劑含量是0.1～0.3％，所述的百分比是各成分占緩釋片的重量百分比。

8.如權利要求5所述的雷諾嗪緩釋片，其特征在于，所述片芯的硬度范圍在80～140N。

9.一種如權利要求1所述的雷諾嗪緩釋片片芯的制備方法，其特征在于，所述的制備方法為如下制備方法中的任一種：方法一，高剪切制粒后壓片；方法二，流化床制粒后壓片；方法三，高剪切制粒流化床對顆粒進行包衣后壓片；所述方法一的高剪切制粒后壓片的具體工藝操作方案為方案A、B中的任一種；所述方案A的具體操作步驟包括：將雷諾嗪、骨架材料、填充劑混合均勻后，加入pH調節劑、粘合劑、腸溶材料的溶液，混勻后進行快速攪拌制粒，制得軟材；干燥、整粒，加入潤滑劑總混后壓片；所述方案B的具體操作步驟包括：將雷諾嗪、骨架材料、粘合劑、pH調節劑、腸溶材料、填充劑混合均勻后，與水混合進行快速攪拌制粒，制得軟材；干燥、整粒，加入潤滑劑總混后壓片；所述方法二的流化床制粒后壓片的具體工藝操作方案為方案C、D中的任一種；所述方案C的具體操作步驟包括：在流化床中將雷諾嗪、骨架材料、填充劑作為基底，將pH調節劑、粘合劑、腸溶材料的溶液分別或混合噴霧到流化狀態的所述基底中，形成顆粒，噴霧結束后干燥所述顆粒并整理、加入潤滑劑總混后壓片；所述方案D的具體操作步驟包括：在流化床中將雷諾嗪、骨架材料、pH調節劑、粘合劑、腸溶材料、填充劑作為基底，將水噴霧到流化狀態的所述基底中，形成顆粒，噴霧結束后干燥所述顆粒并整理、加入潤滑劑總混后壓片。

10.一種如權利要求5所述的雷諾嗪緩釋片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：在乙醇和/或水中加入所述的成膜劑、增塑劑、潤滑劑和著色劑，混合均勻，形成包衣混合液，用所述的包衣混合液對所述的片芯進行包衣，制得所述的雷諾嗪緩釋片。