[發明專利]原人參二醇衍生物及其制備方法、包含該衍生物的組合物及其用途

有效

• 申請號: 201210279574.8
• 申請日: 2012-08-07
• 公開（公告）號: CN103570790A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 胡立宏;陳萬濤;劉軍華;王旭;雷敏
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;上海交通大學醫學院附屬第九人民醫院
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J43/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;司麗春

1.一種具有下面通式I所示結構的原人參二醇衍生物，或其藥學上可接受的鹽：

式中：

R₁為H、C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基或雜芳基；在R₁的定義中，所述取代的芳基和在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基中的取代基為選自C₁-C₄的烷氧基、羥基和鹵素中的1~4個取代基；

R₂為H、C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基、羥基C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基、C₃-C₇環烷基、用C₃-C₇環烷基取代的C₁-C₄烷基、用3-7元雜環烷基取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、在雜芳環上取代或未取代的雜芳基C₁-C₄烷基、

其中，●表示連接到通式I中的位點；

X為O或S；Y為O或S；Z為O或NH；

在R₂的定義中，所述取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基和在雜芳環上取代的雜芳基C₁-C₄烷基中的取代基選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥基C₁-C₄烷基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4個取代基；或者其中兩個取代基與和它們連接的芳基或雜芳基上的原子形成5-8元環；

R₃為H、C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基、C₃-C₇環烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、雜芳基、或者在雜芳環上取代或未取代的雜芳基C₁-C₄烷基；

在R₃的定義中，所述取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基和在雜芳環上取代的雜芳基C₁-C₄烷基中的取代基為選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基、氰基、硝基、氨基、羥基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4個取代基；

R₄為C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基、C₃-C₇環烷基、取代或未取代的芳基、在芳環上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、雜芳基、在雜芳環上取代或未取代的雜芳基C₁-C₄烷基；

在R₄的定義中，所述取代的芳基、在芳環上取代的芳基C₁-C₄烷基、在雜芳環上取代的雜芳基C₁-C₄烷基中的取代基為選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烷基、氰基、硝基、氨基、羥基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4個取代基；

所述“芳基”是指不含雜原子的芳香族環基，其具有6~14個碳原子；所述“雜芳基”為環上具有至少一個選自N、O和S中的雜原子的5-7元芳族雜環基；所述“雜環烷基”為環上具有至少一個選自N、O和S中的雜原子的飽和雜環基。