[發(fā)明專利]一種2’-FANA類氟代寡核苷酸的合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210279505.7 | 申請日： | 2012-08-08 |
| 公開（公告）號： | CN103570784A | 公開（公告）日： | 2014-02-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 不公告發(fā)明人 | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽瑞賽生化科技有限公司 |
| 主分類號： | C07H21/00 | 分類號： | C07H21/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 235058 安徽*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 fana 類氟代 寡核苷酸 合成 方法 | ||
1.本發(fā)明涉及一種2’-FANA類制備氟代寡核苷酸（FANA）的合成方法，其特征在于以1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖為原料，經(jīng)氟代和溴化反應(yīng)合成1-溴-2-脫氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖，用堿基或特定修飾的堿基與1-溴-2-脫氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖通過親核取代（SN2）反應(yīng)，再水解制備得到系列2′-FANA類核苷酸。
2.按照權(quán)利要求1所述，其特征在于以1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖為原料，二氯甲烷為溶劑，在酸性條件下，經(jīng)重排反應(yīng)，獲得，以1，3，5-三-O-苯甲酰基-2-羥基-β-D-呋喃核糖。
3.按照權(quán)利要求1所述，其特征在于經(jīng)三氟甲基磺酸酯取代活化，通過親核取代（SN2）反應(yīng)，利用氟化試劑進行氟代反應(yīng)，獲得2-脫氧-2-氟-1，3，5-三-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖。
4.按照權(quán)利要求1所述，其特征在于在氫溴酸的乙酸溶液條件下，溴代反應(yīng)制備1-溴-2-脫氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖。
5.按照權(quán)利要求1所述，其特征在于采用修飾好的堿基或未經(jīng)修飾的堿基與1-溴-2-脫氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-β-D-阿拉伯糖進行氮烷基取代反應(yīng)，再通過水解制備獲得2′-FANA類核苷酸。
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