[發明專利]一種芬司匹利及其氫鹵酸鹽的制備方法有效
| 申請號： | 201210274677.5 | 申請日： | 2012-08-03 |
| 公開（公告）號： | CN102766147A | 公開（公告）日： | 2012-11-07 |
| 發明（設計）人： | 劉立剛;嚴平;劉雪 | 申請（專利權）人： | 無錫藥興醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/10 | 分類號： | C07D498/10 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 樓高潮 |
| 地址： | 214401 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芬司匹利 及其 氫鹵酸鹽 制備 方法 | ||
1.一種芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，路線如下：
其中，R為烷基，X為鹵素原子。
2.如權利要求1所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述R為甲基、乙基或丙基。
3.如權利要求1所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述X為氯原子或溴原子。
4.如權利要求1所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述化合物（Ⅴ）與硝基甲烷反應得到化合物（Ⅵ），此步驟中反應溶劑為甲醇、乙醇或異丙醇，催化劑為甲醇鈉、乙醇鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀，反應溫度為-20~50℃，反應時間為1~20小時。
5.如權利要求1所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述化合物（Ⅵ）在非質子性極性溶劑中與鹵代甲酸酯反應，得到化合物（Ⅶ）。
6.如權利要求5所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述步驟中，非質子性極性溶劑為醚，反應溫度為室溫至100℃，反應時間為4-20h。
7.如權利要求6所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述的醚為乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚或四氫呋喃。
8.如權利要求1所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述化合物（Ⅶ）在低級脂肪醇中催化加氫得到芬司匹利氫鹵酸鹽（Ⅷ）。
9.如權利要求8所述的芬司匹利氫鹵酸鹽的制備方法，其特征在于：所述低級脂肪醇為甲醇、乙醇或異丙醇，所述催化劑為Pd/C或雷尼鎳，H2壓力為0.01MPa～2.0MPa。
10.一種芬司匹利的制備方法，為采用權利要求1-8中所述的方法制備得到所述化合物（Ⅶ），再將所述化合物（Ⅶ）在堿性條件下制備得到化合物（Ⅸ），所述化合物（Ⅸ）在低級脂肪醇中催化加氫得到芬司匹利：
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