[發(fā)明專利]一種γ–內酯衍生物及其用途和制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210272589.1
• 申請日: 2012-08-01
• 公開（公告）號: CN102816195A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發(fā)明（設計）人: 鄭俊霞;鄭揚;張焜;趙肅清;高昊;范明;吳麗穎
• 申請（專利權）人: 廣東工業(yè)大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07D493/20;C07D493/04;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/365;A61P39/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P11/00;A61P7/02;A61P25/28;A61P9/04
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 林麗明

1.一種γ-內酯衍生物，其特征在于：所述的γ–內酯衍生物其具有如下結構通式：

所述通式I的R₁為氫或甲基，R₂為氫、甲基或者六碳糖類化合物，R₃為氫、甲基或者六碳糖類化合物；

所述通式II的R₁為氫或甲基，R₂為氫、甲基或者六碳糖類化合物，R₃為氫、甲基或者六碳糖類化合物，R₄為氫或甲基。

2.如權利要求1所述的γ-內酯衍生物，其是：翠云草內酯苷A（uncinatanolide?A）即式1，翠云草內酯苷B（uncinatanolide?B）即式2，翠云草內酯苷C（uncinatanolide?C）即式3，翠云草內酯苷D（uncinatanolide?D）即式4，翠云草內酯苷E（uncinatanolide?E）即式5，莢迷內酯苷A（viburnolide?A）即式6，莢蒾螺內酯（dilaspirolactone）即式7，莢蒾螺內酯苷元（dilaspirolactone?aglycon）即式8，莢迷內酯苷B（viburnolide?B）即式9，莢迷內酯苷C（viburnolide?C）即式10，莢迷內酯苷C苷元（viburnolide?C?aglycon）即式11中的至少一種，其特征在于：上述式1～式5為新化合物；

3.如種權利要求1或2所述的γ-內酯衍生物在制備治療抗缺氧的藥物或食品中的應用。

4.如權利要求3所述的治療抗缺氧的藥物或食品，其含有10～90wt%的權利要求1或2任一項所述的γ-內酯衍生物和90～10wt%的一種或多種在藥學上可接受的輔助劑。

5.如權利要求3所述的治療抗缺氧的藥物，其特征在于：所述的藥物包括片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。

6.一種權利要求1所述的γ–內酯衍生物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）將翠云草的干燥全草粉碎，用15～20倍翠云草重量的溶劑或水進行回流提?。贿^濾或離心去除不溶物，減壓干燥，得到初提物；

（2）將初提物分散于等體積水中，依次用乙酸乙酯、正丁醇萃??；

（3）取正丁醇萃取液，真空減壓干燥，得正丁醇萃取物；

（4）用色譜法分離精制得到。

7.如權利要求6所述的γ-內酯衍生物的制備方法，其特征在于：上述步驟（1）中所述的溶劑是甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯的一種或幾種；步驟（1）中所述的回流提取的提取溫度為10～150℃，提取時間為0.5～80小時；步驟（4）中所述的色譜法是正相色譜法、反向色譜法或凝膠色譜法。