[發明專利]哌嗪并三唑類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210272101.5
• 申請日: 2012-08-01
• 公開（公告）號: CN103570725A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 張翱;繆澤鴻;葉娜;宦霞娟;宋子蘭;陳川惠子;陳奕;丁健
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/501;A61K31/502;A61P9/10;A61P25/28;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;陳國軍

1.一類如下通式I表示的哌嗪并三唑類化合物或其異構體或其藥劑學上可接受的鹽、酯、前藥或水合物，

其中，A和B各自獨立地為氫或者取代或未取代的C1-C8烴基，并且A和B不同時為氫，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

或者，A和B與相連接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C8脂族環，取代或未取代的C6-C10芳環，取代或未取代的含有1-3個選自N、O和S原子的4-8元雜環，或者取代或未取代的含有1-3個選自N、O和S原子的5-8元芳雜環，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

X為氫、鹵素、羥基或氰基；

Y為氫或者取代或未取代的C1-C8烷基，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基和C6-C10芳基；

G為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基；

Z為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C1-C6烷基氨基或(C1-C6烷基)2氨基；

并且Y、G和Z不同時為氫；

R選自氫或者取代或未取代的C1-C8烷基；所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷羰基、C2-C6烷氧羰基和C6-C10芳基。

2.根據權利要求1所述的哌嗪并三唑類化合物或其異構體或其藥劑學上可接受的鹽、酯、前藥或水合物，其中，

A和B各自獨立地為氫，取代或未取代的C1-C8烷基，取代或未取代的C2-C8鏈烯基，或者取代或未取代的C2-C8炔基，并且A和B不同時為氫，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

或者，A和B與相連接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族環，取代或未取代的C6-C8芳環，取代或未取代的含有1-3個選自N、O和S原子的4-7元雜環，或取代或未取代的含有1-3個選自N、O和S原子的5-7元芳雜環，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

X為氫、鹵素、羥基或氰基；

Y為氫或者取代或未取代的C1-C6烷基，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基；

G獨立地為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基；

Z獨立地為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基；

并且Y、G和Z不同時為氫；

R選自氫或者取代或未取代的C1-C6烷基；所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基和C6-C8芳基。

3.根據權利要求2所述的哌嗪并三唑類化合物或其異構體或其藥劑學上可接受的鹽、酯、前藥或水合物，其中，

A和B各自獨立地為氫或者取代或未取代的C1-C6烷基，并且A和B不同時為氫，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

或者，A和B與相連接的碳原子一起形成取代或未取代的C4-C7脂族環或者取代或未取代的C6-C8芳環，其中，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基；

X為氫、鹵素、羥基或氰基；

Y為氫或者取代或未取代的C1-C6烷基，所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基和C6-C8芳基；

G獨立地為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基；

Z獨立地為氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷羰基、C1-C4烷基氨基或(C1-C4烷基)2氨基；

并且Y、G和Z不同時為氫；

R選自氫或者取代或未取代的C1-C6烷基；所述取代的取代基選自鹵素、氰基、硝基、羥基和氨基。