[發明專利]一種合成抗腫瘤藥物米鉑的新方法

有效

• 申請號: 201210271595.5
• 申請日: 2012-08-01
• 公開（公告）號: CN102766169A
• 公開（公告）日: 2012-11-07
• 發明（設計）人: 王慶琨;普紹平;李永年;何鍵;欒春芳;彭娟;黃天俊;張琪
• 申請（專利權）人: 昆明貴研藥業有限公司
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00
• 代理公司: 昆明今威專利商標代理有限公司 53115
• 代理人: 賽曉剛

1.一種米鉑的制備方法，其特征在于含有以下工藝步驟：

K₄PtCl₄與亞硝酸鈉反應生成K₄Pt(NO₂)₄溶液，與（1R,2R）-1,2-環己二胺反應生成順式-二亞硝基-（1R,2R）-1,2-環己二胺合鉑（II），使用硫酸肼還原NO₂^—根后得到的溶液與正十四碳酸鈉的正丁醇溶液反應生成米鉑，其反應流程為：

。

2.如權利要求1所述的米鉑制備方法，其特征在于：K₄PtCl₄與亞硝酸鈉的物質的量之比為1:4~6，反應溫度為50-75℃，?時間為4~8h。

3.如權利要求1所述的米鉑制備方法，其特征在于：（1R,2R）-1,2-環己二胺與K₄PtCl₄的物質的量之比為1~2:1，（1R,2R）-1,2-環己二胺與K₄Pt(NO₂)₄溶液反應的溫度為室溫，反應時間為4~8h。

4.如權利要求1所述的米鉑制備方法，其特征在于：硫酸肼與順式-二亞硝基-（1R,2R）-1,2-環己二胺合鉑（II）的物質的量之比為2~5:1，用溫火水浴加熱2~6h。

5.如權利要求1所述的米鉑制備方法，其特征在于：正十四碳酸鈉與順式-二亞硝基-（1R,2R）-1,2-環己二胺合鉑（II）的物質的量之比為2~5，溶解正十四碳酸鈉的正丁醇的體積與順式-二亞硝基-（1R,2R）-1,2-環己二胺合鉑（II）還原溶液的體積比為1~3:1，反應溫度為室溫，時間為5~10h。